化合物 GNF-5|T1803|TargetMol

價格	￥153	￥236	￥388
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GNF-5	英文名稱:GNF-5
CAS:778277-15-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1803

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GNF-5
描述	GNF-5 is a specific non-ATP competitive inhibitor of Bcr-Abl (IC50: 0.22±0.1 uM, Wild-type Abl). It is an analog of GNF-2 with improved pharmacokinetic properties.
細(xì)胞實驗	Ba/F3.p210 cells are obtained by transfecting the IL-3-dependent murine hematopoietic Ba/F3 cell line with a pEYK vector containing p210BCR-ABL and Bcr-Abl mutations. All cell lines are cultured with 5% CO2 at 37 °C in RPMI 1640 with 10% fetal bovine serum (FBS) and supplemented with 1% l-glutamine. Parental Ba/F3 cells are similarly cultured with 10% WEHI-conditioned medium as a source of IL-3. Transfected cell lines are cultured in media supplemented with 25 μg/mL zeocin. The 48 h cell proliferation studies are obtained using the CellTiter-Glo assay.(Only for Reference)
激酶實驗	Kinetic characterization of Abl inhibition: The ATP/NADH-coupled assay system in a 96-well format is used to determine the initial velocity of Abl tyrosine kinase catalyzed peptide phosphorylation. The reaction mixture contained 20 mM Tris-HCl, (pH 8.0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 2 mM PEP [2-(Phosphonooxy)- 2-propenoic acid) and 20 μg Abl peptide substrate (EAIYAAPFAKKK), fixed or varied (to determine inhibitor kinetic parameters) concentration of inhibitor applied, 1/50 of the final reaction mixture volume of PK/LDH enzyme (pyruvate kinase/lactic dehydrogenase enzymes from rabbit muscle), 160 μM NADH, 0.16 μM Abl, and ATP added last to start the reaction. Absorbance data are collected every 20s at 340 nm using a SpectraMax M5 Microplate Reader.
體外活性	GNF-5（75 mg/kg）與尼羅替尼（50 mg/kg）聯(lián)用可使T315I Bcr-Abl BMT模型中總存活數(shù)提高.GNF-5（100 mg/kg）表現(xiàn)出對異種移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依賴性增殖的療效.
體內(nèi)活性	GNF-5的抗增殖活性較強,可抑制wt-Bcr-Abl（EC50：430 nM）和E255K突變型（EC50：580 nM）Bcr-Abl細(xì)胞增殖。GNF-5與尼羅替尼或伊馬替尼聯(lián)用可抑制體外耐藥變異的出現(xiàn),且在抗Bcr-Abl T315I突變體的細(xì)胞試驗和生物化學(xué)中顯示了額外的抑制活性。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 16 mg/mL (38.2 mM) DMSO : 16.67 mg/mL (39.84 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| Bcr-Abl \| GNF-2 \| pharmacokinetic \| GNF-5 \| cancer \| Chronic myelogenous leukemia (CML) \| GNF5 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Umifenovir hydrochloride \| Imatinib \| Chloroquine phosphate \| Andrographolide \| Dexamethasone \| Hydroxychloroquine \| EIDD-1931 \| Silymarin \| Nirmatrelvir \| Ritonavir \| Favipiravir \| Remdesivir
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗感染化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 細(xì)胞骨架化合物庫 \| 抗病毒庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 表型篩選靶點鑒定庫

關(guān)鍵字： GNF 5|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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