化合物 GSK189254A|TQ0066|TargetMol

價格	￥493	￥840	￥1263
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK189254A	英文名稱:GSK189254A
CAS:720690-73-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.71%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0066

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK189254A
描述	GSK189254A (GSK189254) is a potent and specific histamine H3 receptor antagonist (pKi values: 9.59-9.90 and 8.51-9.17 for human and rat H3).
動物實驗	Pharmacokinetic studies with GSK189254 are conducted in conscious male Sprague-Dawley rats. Animals receive an intravenous infusion of GSK189254 (n=3) administered at a nominal dose level of 1 mg of free base/kg for 1 h via the femoral vein cannula (10 mL/h/kg). GSK189254 is dissolved in 0.9% (w/v) saline at a target concentration of 0.1 mg free base/mL and filtered with a 0.22-mm Millex-GV filter before administration. After an ish out of at least 2 days, the same rats received a single oral administration of GSK189254 by gastric gavage to achieve a target dose of 2 mg of free base/kg. GSK189254 is formulated in 1% (w/v) aqueous methylcellulose at a target concentration of 0.4 mg free base/mL [1]. The vehicle consists of 0.05 mL NaCl at 0.9% containing methylcellulose at 1%. GSK189254 is a dissolved in-vehicle solution. The effects of acute and repeat administration of GSK189254 on the sleep-wake cycle in wild-type (Ox+/+) and orexin knockout (Ox?/?) mice is investigated. GSK189254 (3 and 10 mg/kg, p.o.) is administered on the sleep-wake cycle in Ox+/+ and Ox?/? mice, dosed at 10 h. The oral administration dose of GSK189254 is 10 mg/kg [2].
體外活性	GSK189254 對于在HEK-293-MSR-II細胞中表達的重組H3受體以及多種物種大腦皮層中表達的天然H3受體均具有高親和力。GSK189254 通常對人類和豬的H3受體展現(xiàn)出更高的親和力，相比之下，與小鼠、大鼠和狗的H3受體的親和力較低。GSK189254 可能對阿爾茨海默病和其他認知障礙的癥狀性治療具有潛在的治療價值[1]。
體內(nèi)活性	在Ox+/+和Ox/小鼠中，GSK189254的急性給藥能夠增加W，降低慢波睡眠和反常睡眠的程度，與modafinil相似，同時在Ox/小鼠中減少了發(fā)作的納爾科病次數(shù)[2]。GSK189254（0.3-3 mg/kg p.o.）增加了前扣帶皮質(zhì)中乙酰膽堿、去甲腎上腺素和多巴胺的釋放，以及在背側(cè)海馬中的乙酰膽堿釋放。GSK189254顯著提高了在多種認知范式中大鼠的表現(xiàn)，包括被動避免、水迷宮、物體識別和注意集合轉(zhuǎn)移[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 24 mg/mL (68.29 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Histamine Receptor \| GSK-189254A \| inhibit \| GSK-189254 \| GSK 189254 \| Inhibitor \| GSK189254A
相關(guān)產(chǎn)品	Famotidine \| Meclizine dihydrochloride \| Nizatidine \| Lidocaine \| Sodium butanoate \| Alginic acid \| Mirtazapine \| Amitriptyline hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Doxepin hydrochloride \| Chlorphenesin
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GSK189254|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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