化合物 ABX-1431|T5353|TargetMol

價(jià)格	￥385	￥625	￥1255
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 ABX-1431	英文名稱:ABX-1431
CAS:1446817-84-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.8%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T5353

Product Introduction

Bioactivity

名稱	ABX-1431
描述	ABX-1431 (Elcubragistat) is a selective and orally available CNS-penetrant monoacylglycerol lipase (MAGL/MGLL) inhibitor (IC50: 14 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Human prostate cancer PC3 cells were grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37°C with 5% CO2 to ~80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 was added to cells to give final concentration of 0.1–10 μM compound in serum free media. Cells were incubated with compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells were washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2mg/mL) were treated with JW912 (1μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	All animals were 6?8 weeks old at the time of study and weighed between 197-217 g. Animals (n = 3 per dosing route) were dosed with ABX-1431 at 1 mg/kg iv (in 70% polyethylene glycol (PEG) 400 in hydroxypropyl-?-cylcodextran (HPBCD) in saline) or 5 mg/kg po (in 70% PEG 400 in 0.5% carboxymethylcellulose (CMC, w/v) in saline). Animals were fasted overnight, and food withheld until 4 h post dose. Approximately 100 μL of blood were collected via a jugular vein catheter at 0.033, 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 24 h after intravenous and 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 24 h after oral administration. All blood samples were collected into tubes containing 400 μL acetonitrile to immediately inactivate blood esterase activity and frozen at ?80 °C. Samples were thawed and centrifuged (14,000 rpm for 5 min at 4 °C) and the supernatant transferred for LCMS analysis.
體外活性	ABX-1431是一種強(qiáng)效的人類MGLL抑制劑（平均IC50值為0.014 μM），對(duì)ABHD6具有超過100倍的選擇性，對(duì)PLA2G7具有超過200倍的選擇性。在對(duì)完整的人類PC3細(xì)胞進(jìn)行處理時(shí)，經(jīng)過30分鐘的抑制劑孵育之后，ABX-1431對(duì)MGLL活性產(chǎn)生了濃度依賴性的抑制，其IC50值為0.0022 μM，約為體外觀察到的效力的6倍。在細(xì)胞基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)中，維持了對(duì)MGLL超過100倍的選擇性，相比之下，ABHD6的IC50值為0.253 μM，PLA2G7的IC50值為494 μM。
體內(nèi)活性	在體內(nèi)，ABX-1431抑制嚙齒動(dòng)物腦內(nèi)的MGLL活性（ED50=0.5-1.4 mg/kg），提高腦內(nèi)2-AG濃度，并在大鼠甲醛疼痛模型中抑制疼痛行為。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 10 mg/mL (19.71 mM) DMSO : 55 mg/mL (108.4 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble
關(guān)鍵字	ABX-1431 \| ABX1431 \| inhibit \| Monoacylglycerol lipase \| MAGL \| ABX 1431 \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	euphol \| Endothelial lipase inhibitor-1 \| XEN445 \| Atglistatin \| JNJ-42226314 \| KML29 \| JZP-361 \| WWL70 \| Lalistat 2 \| JJKK 048 \| NG-497 \| Beta-Sitosterol
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 抗肥胖化合物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： Elcubragistat|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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