恩西地平甲磺酸鹽|T2346L|TargetMol

價(jià)格	￥538	￥787	￥1290
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:恩西地平甲磺酸鹽	英文名稱:Enasidenib mesylate
CAS:1650550-25-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.86%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2346L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Enasidenib mesylate
描述	Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) is a potent and selective IDH2 mutase inhibitor that promotes differentiation of leukemia myeloid cells for the treatment of acute myeloid leukemia.
體外活性	Enasidenib mesylate (AG-221) 逆轉(zhuǎn)了IDH2突變對(duì)干細(xì)胞/祖細(xì)胞DNA甲基化的影響，促進(jìn)了IDH2突變白血病細(xì)胞的分化，并抑制了其自我更新能力。同時(shí)抑制Flt3ITD可以進(jìn)一步增強(qiáng)這些效果。在Enasidenib mesylate (AG-221)治療的背景下，白血病細(xì)胞經(jīng)歷分化，導(dǎo)致周圍血液中CD11b+ 細(xì)胞群體增加，而c-Kit+ 細(xì)胞群體在2周內(nèi)[2]減少。
體內(nèi)活性	在IDH2突變急性髓性白血病(AML)原發(fā)性異種移植小鼠模型中，以Enasidenib mesylate(AG-221)治療顯著提高存活率[1]。作為一種突變IDH2抑制劑，Enasidenib重塑IDH2突變細(xì)胞的表觀遺傳狀態(tài)，在活體內(nèi)IDH2突變AML模型中誘導(dǎo)自身更新/分化的改變。以10 mg/kg或100 mg/kg bid劑量進(jìn)行的Enasidenib mesylate治療，在活體內(nèi)顯著降低2-羥基戊二酸(2-HG)水平，下降至治療前水平的96.7%。此外，Enasidenib mesylate治療恢復(fù)了由突變IDH2表達(dá)所抑制的巨核細(xì)胞-紅細(xì)胞前體(MEP)分化，這表現(xiàn)為MEP%從載體組的39%增加到AG-221組的50%。該療法還逆轉(zhuǎn)了突變IDH2對(duì)DNA甲基化的影響，觀察到DNA甲基化顯著減少，治療后影響了180個(gè)基因中20個(gè)或更多的低甲基化差異性甲基化胞嘧啶(DMCs)。特別是在以100 mg/kg bid劑量對(duì)攜帶Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML細(xì)胞的小鼠進(jìn)行治療時(shí)，Enasidenib mesylate療法明顯減少2-羥基戊二酸(2-HG)水平，與靶向抑制相符。Enasidenib有效地抑制了由突變IDH2介導(dǎo)的2-HG的產(chǎn)生[2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 80 mg/mL (140.48 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Enasidenib mesylate \| AG221 Mesylate \| AG-221 Mesylate \| AG 221 Mesylate \| Enasidenib Mesylate
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Nitrofurazone \| Benzyl alcohol \| Isoniazid \| Rotenone \| Isomalt \| 4-Diethylaminobenzaldehyde \| Mycophenolate Mofetil \| Ivosidenib \| Methotrexate \| Ribavirin \| Disulfiram
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| FDA上市及藥典收錄分子庫 \| 上市藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字：恩西地平甲磺酸鹽|||AG-221 mesylate|||AG221 mesylate|||AG 221 mesylate|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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