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化合物 MK-3903,MK-3903

化合物 MK-3903|T5187|TargetMol

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發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MK-3903英文名稱:MK-3903
CAS:1219737-12-8品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.63%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T5187
2024-12-12 化合物 MK-3903 MK-3903 1removed/RMB TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98.63% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱MK-3903
描述MK-3903 is a potent and selective AMPK activator (EC50: 8 nM).
激酶實(shí)驗(yàn)Briefly, the AMPK complex of interest is appropriately diluted in AMPK reaction buffer and incubated at room temperature for 30 min to yield pAMPK. Then, MK-3903 and pAMPK are pre-incubated by adding appropriately diluted MK-3903 in DMSO (1.2 μL total) to the reaction buffer containing pAMPK (15 μL per well), the plate is vortexed briefly and then incubated at room temperature for 30 min. The plate is sealed and incubated at room temperature for 60 min, at which time the reaction is stopped by the addition of quench buffer. EC50s and %activation parameters are calculated from %product vs. activator concentration plots.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)DIO mice at 17 weeks of age are used in this study. Mice are conditioned to dosing with vehicle (5% Tween 80, 0.25% methylcellulose, 0.02% SDS) at 5 mL/kg BID for 5 days. At that time, mice are bled, glucose and insulin measured and the animals sorted into treatment groups based on glucose, insulin and body weight. Each group of animals receives the administration of MK-3903 in a vehicle at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or vehicle alone for 12-day BID. Another group of mice receiving MK-3903 with the vehicle at 30 mg/kg for 12-day QD is included as well. Food intake and body weight are measured daily.
體外活性MK-3903在12種磷酸化AMPK(pAMPK)復(fù)合體中激活了10種,其EC50值范圍為8至40nM。MK-3903對(duì)pAMPK5具有部分激活作用(最大36%),但不激活pAMPK6。MK-3903在LLC-PK1細(xì)胞中顯示出低滲透性,并且是人肝攝取轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP1B1和OATP1B3(有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白)的底物。MK-3903與前列腺素DP2(CRTH2)受體有中等程度的結(jié)合能力(IC50: 1.8 μM),但在含有10%人血清的情況下不綁定(結(jié)合IC50>86 μM)。
體內(nèi)活性MK-3903在C57BL/6小鼠、SD大鼠和比格犬中的藥代動(dòng)力學(xué)特征表現(xiàn)為中等的系統(tǒng)性血漿清除率(5.0至13 mL/min/kg)、穩(wěn)態(tài)分布容積為0.6至1.1 L/kg,以及終末半衰期約為2小時(shí)。在高果糖飼料喂養(yǎng)的db/+小鼠中,MK-3903的急性口服給藥(3、10和30 mg/kg)顯著抑制了所有三個(gè)劑量的肝臟脂肪酸合成(FAS)。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : Insoluble
DMSO : 50 mg/mL (109.91 mM)
Ethanol : Insoluble
關(guān)鍵字MK3903 | AMPK | AMP-activated protein kinase | inhibit | Inhibitor | MK-3903
相關(guān)產(chǎn)品Chitosan oligosaccharide | A-769662 | Doxorubicin hydrochloride | Metformin | AICAR | Buformin hydrochloride | Phenformin hydrochloride | HTH-01-015 | Metformin hydrochloride | AMPK activator 4 | Adenosine monophosphate | Methyl cinnamate
相關(guān)庫(kù)神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 抗糖尿病庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 抗肝癌化合物庫(kù) | 抗高血壓化合物庫(kù) | 抗氧化化合物庫(kù) | 糖代謝化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: MK 3903|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤(pán)

化合物 MK-3903|T5187|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

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