化合物 PF04457845|T4323|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 PF04457845	英文名稱:PF-04457845
CAS:1020315-31-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%	產品類別: 抑制劑
貨號: T4323

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-04457845
描述	PF-04457845 is a greatly and effctive FAAH inhibitor, and for hFAAH(IC50=7.2±0.63 nM) and rFAAH(IC50=7.4±0.62 nM).
細胞實驗	PF-04457845 is formulated as a nanocrystalline suspension in 2% polyvinylpyrrolidone and 0.15% sodium dodecyl sulfate in H2O (Rats). PF-04457845 is prepared in polyethyleneglycol 300 (Mice).RatsPF-04457845 is administered orally to male Sprague-Dawley rats (200 g-250 g) at the indicated dose (mg/kg) as a nanocrystalline suspension in 2% polyvinylpyrrolidone and 0.15% sodium dodecyl sulfate in H2O. The dose volume is 10 mL/kg. The Paw Withdrawal Threshold (PWT) is evaluated at 4 h post dose. PWT measurements are averaged and statistical comparisons between groups are made using analysis of variance and unpaired T-tests.Mice Male C57BL6/J mice (7 weeks old; n=8) are treated with PF-04457845 (1 or 10 mg/kg in polyethyleneglycol 300 vehicle by oral administration in a volume of 4 mL/kg), the synthetic cannabinoid agonist WIN 55,212-2 (1 or 10 mg/kg in 18:1:1 saline/Emulphor/ethanol vehicle by intraperitoneal administration in a volume of 10 mL/kg), or the corresponding vehicle. Mice are evaluated for hypomotility, hypothermia, antinociceptive, and cataleptic effects at 4 h or 30 min after PF-04457845 or WIN 55,212-2 administration, respectively, using the tetrad tests except that catalepsy is assessed for 60 s instead of 10 s. Statistical analysis is performed using the Student's t test comparing each treatment group with vehicle.
激酶實驗	The IC50 values for the inhibition of hFAAH and rFAAH by PF-04457845 is determined. PF-04457845 is preincubated with FAAH for 60 min before initiating the reaction by the addition of the substrate oleamide. Mouse and human tissues are prepared and inhibitor selectivity is assessed by competitive activity-based protein profiling.
動物實驗	Male C57BL6/J mice (7 weeks old) are treated with PF-04457845 (1 or 10 mg/kg in polyethyleneglycol 300 vehicle by oral administration in a volume of 4 mL/kg).
體外活性	PF-04457845通過共價、不可逆的機制抑制FAAH，該機制涉及FAAH活性位點絲氨酸核苷酸的氨基甲酸化，具有高體外活性（針對人類FAAH的kinact/Ki和IC50值分別為40300 M^-1s^-1和7.2 nM）。
體內活性	在大鼠模型中，口服PF-04457845后，通過4小時的觀察發(fā)現(xiàn)，以最小有效劑量（MED）0.1 mg/kg顯著抑制了機械痛覺過敏。在以PF-04457845（1及10 mg/kg p.o.）處理的小鼠中，F(xiàn)AAH活性被完全抑制。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (109.78 mM)
關鍵字	Fatty acid amide hydrolase \| Autophagy \| inhibit \| FAAH \| PF-04457845 \| Inhibitor
相關產品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| ReFRAME 相關化合物庫 \| 含氟化合物庫 \| 神經(jīng)信號分子庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關鍵字： PF04457845|||PF 04457845|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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