化合物 GSK778 hydrochloride,GSK778 hydrochloride

化合物 GSK778 hydrochloride|T9703L|TargetMol

價(jià)格	￥780	￥1750	￥2590
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK778 hydrochloride	英文名稱:GSK778 hydrochloride
CAS:2863657-79-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.45%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T9703L

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK778 hydrochloride
描述	GSK778 hydrochloride hydrochloride is a potent and selective BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50s of 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1), and 143 nM (BRDT BD1), respectively. GSK778 hydrochloride hydrochloride phenocopies the effects of pan-BET inhibitors in cancer models[1].
體外活性	GSK778 hydrochloride在不同條件下對(duì)多種生物活動(dòng)的抑制作用具有顯著差異。IC50分別在3950 nM (BRD2 BD2)、1210 nM (BRD3 BD2)、5843 nM (BRD4 BD2) 和17451 nM (BRDT BD2)時(shí)，針對(duì)BRD BD2的抑制作用明顯。在0.01-10 μM濃度，持續(xù)72小時(shí)的情況下，GSK778 hydrochloride能夠有效抑制人類原始CD4+ T細(xì)胞的增殖活動(dòng)及包括IFNγ、IL-17A和IL-22在內(nèi)的效應(yīng)細(xì)胞因子的產(chǎn)生。此外，0.001-10 μM濃度，持續(xù)5天時(shí)，GSK778 hydrochloride對(duì)MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231細(xì)胞的生長(zhǎng)和活力表現(xiàn)出更加明顯的影響。在1000 nM濃度，持續(xù)72小時(shí)的實(shí)驗(yàn)條件下，GSK778 hydrochloride能夠抑制MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453細(xì)胞的增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。同時(shí)，在1000 nM濃度，持續(xù)12天的實(shí)驗(yàn)中，GSK778 hydrochloride減少了原始人AML細(xì)胞的克隆形成能力。
體內(nèi)活性	GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；腹腔內(nèi)給藥，連續(xù)30天）比iBET-BD2在激進(jìn)的MLL-AF9 AML模型中提供更優(yōu)的生存優(yōu)勢(shì)[1]。GSK778 hydrochloride（15mg/kg/BID；皮下注射，連續(xù)14天）能減少抗鑰匙孔血藍(lán)蛋白（KLH）IgM的產(chǎn)生，且具有良好的耐受性[1]。GSK778 hydrochloride在小鼠口服給藥（10mg/kg）后，展現(xiàn)出Cmax（85 ng/mL）、Tmax（1.48 h）以及AUC∞（132 ng.h/mL）的藥動(dòng)學(xué)特征[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (91.23 mM)
關(guān)鍵字	GSK-778 Hydrochloride \| GSK778 Hydrochloride \| GSK778 hydrochloride \| GSK 778 Hydrochloride
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相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 組蛋白修飾化合物庫(kù) \| 表觀遺傳庫(kù) \| PPI抑制劑庫(kù)

關(guān)鍵字： GSK778 hydrochloride|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫(kù)，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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