化合物 JTT-654|T86776|TargetMol

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包裝	50mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 JTT-654	英文名稱:JTT-654
CAS:916828-66-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T86776

Product Introduction

Bioactivity

名稱	JTT-654
描述	JTT-654 is a potent and selective orally active inhibitor of 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). It exhibits IC50 values of 4.65, 0.97, and 0.74 nM for human, rat, and mouse recombinant enzymes, respectively, and demonstrates competitive inhibition against the human recombinant enzyme. The IC50 value for human 11β-HSD2 is greater than 30 μM, as this enzyme is responsible for the reverse reaction against human 11β-HSD1. JTT-654 improves insulin resistance and non-obese type 2 diabetes by targeting 11β-HSD1 in adipose tissue and the liver [1] [2].
體外活性	JTT-654（0.1-10 μM，24 h）在可的松處理的3T3-L1脂肪細胞中，能顯著抑制血管緊張素原的產(chǎn)生[1]。
體內(nèi)活性	JTT-654展示了對大鼠11β-HSD1的抑制作用，此活性存在于肝臟以及脂肪組織中（1-10 mg/kg，口服，單次）[1]。在為期4天的實驗中，JTT-654（1-10 mg/kg，口服，每日一次）有效減弱了可的松在大鼠體內(nèi)的影響[1]。JTT-654還能通過每日兩次口服（1.5-15 mg/kg，持續(xù)19天）明顯改善非肥胖2型糖尿病大鼠模型的胰島素抵抗及高血糖狀況[1]。在動物實驗中，使用8周齡SD大鼠，采用單次口服JTT-654（1, 3, 或 10 mg/kg）觀察到對肝臟和脂肪組織中皮質(zhì)酮-皮質(zhì)醇轉(zhuǎn)化的抑制作用呈劑量依賴性。在給予10 mg/kg JTT-654的組別，兩種組織的抑制率在給藥后8小時幾乎達到100%，24小時后仍觀察到約70%的抑制效果。此外，在為期4天的試驗中，7周齡雄性Wistar大鼠每日口服JTT-654（1, 3, 10 mg/kg），皮質(zhì)酮于每日JTT-654給藥后1小時內(nèi)給予，結(jié)果顯示顯著減少空腹血糖和胰島素水平，并呈劑量依賴性。最后，在8周齡、男性、非肥胖2型糖尿病的Goto-Kakizaki（GK）大鼠上，JTT-654口服（1.5, 5, 15 mg/kg，每日兩次，持續(xù)19天）顯著降低空腹血糖及胰島素水平，增強脂肪組織對胰島素刺激下的葡萄糖氧化，并抑制了肝臟的糖異生作用。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： JTT-654|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學試劑,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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