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那扎替尼,Nazartinib

那扎替尼|T3506|TargetMol

價(jià)格 315 747 1230
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):那扎替尼英文名稱(chēng):Nazartinib
CAS:1508250-71-2品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T3506
2024-12-12 那扎替尼 Nazartinib 1mg/315RMB;5mg/747RMB;10mg/1230RMB 315 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. ≥95% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)Nazartinib
描述Nazartinib (EGF816) (EGF816, NVS-816) is a covalent, irreversible, mutant-selective EGFR inhibitor that has nanomolar inhibitory potency against activating mt (L858R, ex19del) and T790M mt, with up to 60-fold selectivity over wild type (wt) EGFR in vitro.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)H1975, H3255, HCC827, A431, and HaCaT cells are maintained in RPMI media supplemented with antibiotics and 10% FBS, maintained in a 37°C, 5% CO2 humidified incubator. After an overnight incubation in 384-well plates, serial diluted compounds are transferred to cells and incubated for 3 hours. HaCaT cells are stimulated with 10 ng/mL EGF (50 ng/mL EGF for A431) for 5 minutes. Cells are lysed in 1% Triton X-100 buffer containing protease and phosphatase inhibitors. Lysates are analyzed by sandwich ELISA utilizing goat anti-EGFR capture antibody, anti-phospho-EGFR(Y1173), and anti-rabbit HRP. Signal is measured by chemiluminescent detection.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)Recombinant kinase domain of EGFR L858R and T790M-L858R mutants are incubated with EGF816 to confirm covalent modification of EGFR and site of adduction. Recombinant enzyme is incubated at room temperature with a 20-fold molar excess of compound in 40 mM Tris, pH 8, 500 mM NaCl, 1% glycerol, 5 mM TCEP for 1 h. The reaction is quenched by addition of dithiothreitol (DTT, 80-fold excess to compound) and transfer to ice. A third of the reaction (10 μL) is processed for intact MS by adding an equal volume of 6 M Guan HCl, 100 mM Tris, pH 8, 20 mM DTT, 10 mM TCEP and incubating at room temperature for 15 min. Intact MS analysis is performed on an Agilent 6520 QToF mass spectrometer equipped with a dual spray ion source (IS of 4500 V, fragmentor of 250 V, fas temp of 350°C, and skimmer of 75 V). The samples are injected onto a PLRP-S column (2.1 mm × 50 mm), heated to 60°C, and desalted for 2 min at 500 μL/min and 3% B prior to elution with a fast gradient of 3-50% B in 3 min (B, 0.1% formic acid). The data are analyzed in MassHunter for automatic peak selection, integration, and spectral deconvolution with a mass range of 15?000-75?000 Da.
體外活性Nazartinib是一種新型共價(jià)的、突變選擇性EGFR抑制劑,對(duì)致癌基因(L858R和ex19del)和T790M耐藥性突變具有幾乎等效的活性,并對(duì)WT EGFR具有良好的選擇性。Nazartinib在體外對(duì)最常見(jiàn)的EGFR突變L858R、Ex19del和T790M表現(xiàn)出強(qiáng)大的抑制作用。通過(guò)使用攜帶L858R、Ex19del和L858R/T790M突變的三種特征明確的細(xì)胞系H3255、HCC827和H1975,評(píng)估了Nazartinib對(duì)EGFR突變體的細(xì)胞活性。與細(xì)胞孵育3小時(shí)后,Nazartinib在H3255、HCC827和H1975細(xì)胞中顯示出對(duì)pEGFR水平的強(qiáng)效抑制,其EC50值分別為5、1和3nmol/L?;诩?xì)胞的測(cè)定顯示Nazartinib對(duì)突變型EGFR比對(duì)WT EGFR具有選擇性。
體內(nèi)活性Nazartinib在小鼠中具有良好的耐受性、有利的理化性質(zhì)以及良好的口服生物利用度。在嚙齒動(dòng)物中, Nazartinib的分布量適中,清除率從低到中等(分別為大鼠和小鼠肝臟血流的30%和35%)。在狗中,Nazartinib表現(xiàn)出高清除率和高分布量。此外,Nazartinib在exon 20插入突變模型中顯示出抗腫瘤活性。在高于有效劑量的水平上,Nazartinib治療對(duì)WT EGFR的抑制作用最小且有良好的耐受性。在單劑量研究中,Nazartinib能持續(xù)抑制EGFR的磷酸化,這與其不可逆結(jié)合的能力相一致。Nazartinib在人體中的半衰期比在小鼠中更長(zhǎng),目前正在進(jìn)行I/II期臨床試驗(yàn),評(píng)估其在攜帶EGFR突變(包括T790M)的患者中的效果。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 92 mg/mL (185.9 mM)
DMSO : 92 mg/mL (185.9 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字EGFR | NVS 816 | inhibit | HER1 | Epidermal growth factor receptor | NVS816 | EGF 816 | ErbB-1 | Inhibitor | Nazartinib | EGF-816
相關(guān)產(chǎn)品Lapatinib | Neratinib | Chalcone | Gefitinib | Erlotinib | Osimertinib | Erlotinib hydrochloride | Afatinib Dimaleate | Lidocaine Hydrochloride hydrate | Genistein | Khellin | Osimertinib mesylate
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) | 膜蛋白靶向化合物庫(kù) | 酪氨酸激酶分子庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: 那扎替尼|||NVS-816|||EGF816|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢(xún)盤(pán)

那扎替尼|T3506|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

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Shenzhen Tuoda Pharmatech Co., Ltd
2017-06-06
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以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。 商家發(fā)布價(jià)格指該商品的參考價(jià)格,并非原價(jià),該價(jià)格可能隨著市場(chǎng)變化,或是由于您購(gòu)買(mǎi)數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價(jià)格,請(qǐng)咨詢(xún)商家,以實(shí)際成交價(jià)格為準(zhǔn)。請(qǐng)意識(shí)到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險(xiǎn)是客觀存在的