化合物 NSC 23766 trihydrochloride,NSC 23766 trihydrochloride

化合物 NSC 23766 trihydrochloride|T6342|TargetMol

價(jià)格	￥175	￥371	￥675
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 NSC 23766 trihydrochloride	英文名稱:NSC 23766 trihydrochloride
CAS:1177865-17-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.54%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6342

Product Introduction

Bioactivity

名稱	NSC 23766 trihydrochloride
描述	NSC 23766 trihydrochloride (Rac1 Inhibitor) is an inhibitor of Rac GTPase targeting Rac activation by GEFs (IC50: ~50 μM); no inhibitory for the closely related targets, RhoA or Cdc42.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells (1.5 × 104/mL) are seeded in each well of 96-well tissue culture plates with 200 μL of medium. After 24 hours of plating, the medium is replaced with 200 μL of fresh medium containing NSC23766 at the indicated concentrations. At the end of the treatment period 20 μL of MTS solution are added to each well and incubated at 37 ℃ for 2 hours. Absorbance at 490 nm is read on a 96-well plate reader.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Rho GTPase activity assay: Cells are grown in log phase in a 10-cm dish, and are starved in 0.5% serum medium or indicated otherwise for 24 h before lysis in a buffer containing 20 mM Tris HCl (pH 7.6), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1% Nonidet P-40, 10% glycerol, and 1× protease inhibitor mixture. Lysates are clarified, the protein concentrations are normalized, and the GTP-bound Rac1 in the lysates is measured by an effector domain pull-down assay. For the His6-PAK1 PBD pull-down assay, cell lysates are incubated with Ni2+-agarose-immobilized His6-PAK1 PBD domain (～1 μg each) purified from E. coli for 30 min. The Ni2+-agarose co-precipitates are washed twice in the wash buffer and analyzed by immunoblotting with anti-Rac1 monoclonal antibody.
體外活性	NSC23766被確認(rèn)能夠適配于Rac1的表面溝槽，這一溝槽對(duì)于GEF的特異性是關(guān)鍵。NSC23766有效地以劑量依賴的方式抑制由特異性GEF Trio或Tiam1引起的Rac1的結(jié)合和激活，同時(shí)不干擾與Cdc42或RhoA的密切相關(guān)的結(jié)合或激活以及它們各自的GEFs，也不干擾Rac1與BcrGAP或效應(yīng)蛋白PAK1的相互作用。[1] NSC 23766在調(diào)控Rac GTPase在細(xì)胞骨架和許多細(xì)胞功能上發(fā)揮作用，包括細(xì)胞周期、細(xì)胞生長(zhǎng)、黏附、遷移和基因轉(zhuǎn)錄。NSC 23766（50 μM）強(qiáng)效阻斷血清或血小板衍生的生長(zhǎng)因子引起的Rac1激活和假足形成，而不影響NIH 3T3細(xì)胞內(nèi)源性Cdc42或RhoA的活性。 NSC 23766減少了Trio或Tiam1引起的但不影響Vav、Lbc、Intersectin或一個(gè)構(gòu)成活性的Rac1變種刺激的NIH 3T3細(xì)胞生長(zhǎng)，并抑制了Trio、Tiam1或Ras引起的細(xì)胞轉(zhuǎn)化。NSC23766劑量依賴地抑制PC-3細(xì)胞的增殖和無錨生長(zhǎng)。25μM NSC23766通過85%抑制PC-3細(xì)胞通過Matrigel的侵襲。[1] 50 μM NSC 23766抑制在人類血小板中由凝血酶引起的Rac1和Rac2的激活以及血小板的聚集。[2] NSC23766阻止在swAPP-HEK293細(xì)胞中Aβ40和Aβ42的產(chǎn)生，但不影響Notch和sAPPα。NSC23766在細(xì)胞中阻止γ-分泌酶活性，但不直接充當(dāng)γ-分泌酶抑制劑。NSC23766劑量依賴地減少分泌和細(xì)胞內(nèi)Aβ40的水平，IC50為48.94μM。50μM NSC 23766 抑制Aβ42的釋放57.97%。[3]
體內(nèi)活性	NSC23766通過促進(jìn)造血干細(xì)胞/前體的動(dòng)員起作用。將NSC23766（2.5 mg/kg）經(jīng)腹腔注射至“動(dòng)員能力差”的C57Bl/6小鼠模型中，可在注射后6小時(shí)使循環(huán)中的造血干細(xì)胞/前體數(shù)量增加兩倍。[2] NSC23766還能緩解小鼠脂多糖誘導(dǎo)的急性肺損傷。以1或3 mg/kg的劑量處理NSC23766，不僅減少了炎癥細(xì)胞的浸潤和髓過氧化物酶（MPO）活性，也抑制了促炎介質(zhì)、腫瘤壞死因子-α和白細(xì)胞介素-1β的mRNA表達(dá)。NSC23766還減少了在LPS挑戰(zhàn)的肺中Evans藍(lán)和白蛋白的積累。[6]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 53.1 mg/mL (100 mM) DMSO : 53.1 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| NSC-23766 \| NSC-23766 Trihydrochloride \| Ras \| inhibit \| NSC23766 \| Apoptosis \| NSC 23766 trihydrochloride \| NSC 23766 Trihydrochloride \| NSC23766 Trihydrochloride
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 細(xì)胞凋亡化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 抗肥胖化合物庫 \| GPCR靶點(diǎn)分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： Rac1 Inhibitor|||NSC 23766|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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