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化合物 JNJ-39758979,JNJ-39758979

化合物 JNJ-39758979|T11723L|TargetMol

價格 662 1650 2650
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發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產品詳情

中文名稱:化合物 JNJ-39758979英文名稱:JNJ-39758979
CAS:1046447-90-8品牌: TargetMol
產地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.3%產品類別: 抑制劑
貨號: T11723L
2024-12-12 化合物 JNJ-39758979 JNJ-39758979 1mg/662RMB;5mg/1650RMB;10mg/2650RMB 662 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98.3% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱JNJ-39758979
描述JNJ-39758979 is a selective and high-affinity histamine H4 receptor antagonist (Kis: 12.5, 5.3, and 25 nM for human, mouse, and monkey histamine H4 receptor, respectively). JNJ-39758979 functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition with a pA2 of 7.9 in transfected cells.
體外活性JNJ-39758979 is metabolically stable (t1/2 >120 min) when incubated in vitro with human, rat, dog, or monkey liver microsomes. JNJ 39758979 is a selective and high-affinity histamine H4 receptor antagonist (Ki: 12.5 nM versus the human H4 receptor). In transfected cells, functionally antagonizes histamine-induced cAMP inhibition ( pA2: 7.9). At the mouse H4R, the Ki=5.3 nM and the pA2=8.3. At the monkey H4R, the Ki=25 nM and the pA2=7.5. The affinity for the rat (Ki=188 nM, pA2 = 7.2) and guinea pig H4R (Ki=306 nM) is moderate, and JNJ 39758979 has little if any affinity for the dog H4R (Ki≥10 μM). The compound is highly selective for H4R, as it exhibits low affinity for the H1, H2, and H3 receptors [1].
體內活性JNJ-39758979 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the Vss, AUC, CL and t1/2 were 19.9 L/kg, 1.4 μM*h, 2.2 L/h, and 2.1 hours, respectively. JNJ-39758979 (10 mg/kg; p.o.) treatment displays that the Cmax, t1/2, and F values are 0.3 μM, 7.5 hours, and 36%, respectively [1].
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (248.53 mM), Sonication is recommended.
關鍵字agranulocytosis | histamine | selective | toxicity | JNJ-39758979 | cAMP | inhibit | oral | Histamine Receptor | anti-inflammatory | Inhibitor | antipruritic | JNJ 39758979 | JNJ39758979
相關產品Famotidine | Meclizine dihydrochloride | Nizatidine | Lidocaine | Sodium butanoate | Alginic acid | Mirtazapine | Amitriptyline hydrochloride | Trazodone hydrochloride | Mianserin hydrochloride | Doxepin hydrochloride | Chlorphenesin
相關庫抑制劑庫 | 經典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 抗衰老化合物庫 | GPCR靶點分子庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 疼痛相關化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關鍵字: JNJ-39758979|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 經營模式 貿易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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