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化合物 SB-222200,SB-222200

化合物 SB-222200|T16849|TargetMol

價格 268 378 622
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SB-222200英文名稱:SB-222200
CAS:174635-69-9品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.13%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T16849
2024-12-12 化合物 SB-222200 SB-222200 1mg/268RMB;2mg/378RMB;5mg/622RMB 268 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 97.13% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱SB-222200
描述SB-222200 is a selective, reversible, and competitive antagonist of the human NK-3 receptor(Ki=4.4 nM).
體外活性SB-222200在中國倉鼠卵巢(CHO)細(xì)胞膜上穩(wěn)定表達(dá)hNK-3受體(CHO-hNK-3R)時,通過抑制(125)I-[MePhe(7)]神經(jīng)激肽B(NKB)發(fā)揮作用,4.4 nM的K(i)值,并以18.4 nM的IC(50)抗拮抗了NKB誘導(dǎo)的Ca(2+)動員于穩(wěn)定表達(dá)hNK-3受體的HEK 293細(xì)胞(HEK 293-hNK-3R)中。與hNK-1受體(K(i) > 100,000 nM)和hNK-2受體(K(i) = 250 nM)相比,SB-222200對hNK-3受體表現(xiàn)出高選擇性。在暫時表達(dá)鼠NK-3受體的HEK 293細(xì)胞(HEK 293-mNK-3R)中,SB-222200抑制(125)I-[MePhe(7)]NKB的結(jié)合(K(i) = 174 nM),并抗拮抗了1 nM NKB誘導(dǎo)的鈣動員(IC(50) = 265 nM)[1]。
體內(nèi)活性在小鼠中,SB-222200的口服給藥產(chǎn)生了劑量依賴性的抑制作用,此作用針對經(jīng)腹腔(i.p.)或腦室內(nèi)給藥的NK-3受體選擇性激動劑senktide所誘導(dǎo)的行為反應(yīng),ED(50)值約為5mg/kg。SB-222200在小鼠和大鼠中有效穿越血腦屏障。SB-222200對小鼠senktide誘導(dǎo)的行為反應(yīng)的抑制效應(yīng)與藥物在腦部的濃度顯著相關(guān),但與血漿濃度無關(guān)。對大鼠口服給藥(8mg/kg)的SB-222200的藥代動力學(xué)評估顯示,持續(xù)的血漿濃度(C(max)約為400ng/ml)及46%的生物利用度[1]。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 100 mg/mL (262.83 mM)
關(guān)鍵字NKB | NK-3R | NK receptor | SB222200 | penetrant | inhibit | CNS | Neurokinin Receptor | Tachykinin receptor | nervous | central | SB-222200 | system | Inhibitor | SB 222200 | neurokinin-B | disorders
相關(guān)產(chǎn)品Maropitant | Lanepitant 2HCl | (R)-CJ 11974 | Vofopitant | Aprepitant | Befetupitant | Rolapitant | Ezlopitant | N-Acetyl-L-tryptophan | Fosaprepitant dimeglumine | Netupitant | Vofopitant dihydrochloride
相關(guān)庫抑制劑庫 | 血腦屏障通透化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 神經(jīng)信號分子庫 | NO PAINS 化合物庫 | GPCR靶點(diǎn)分子庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 口服活性化合物庫
關(guān)鍵字: SB-222200|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機(jī)輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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