化合物 GSK1838705A|T3079|TargetMol

價格	￥281	￥745	￥1320
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK1838705A	英文名稱:GSK1838705A
CAS:1116235-97-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.63%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3079

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK1838705A
描述	GSK1838705A is an effective IGF-1R inhibitor (IC50: 2.0 nM), modestly potent to IR (IC50: 1.6 nM) and ALK (IC50: 0.5 nM), respectively, and little inhibition to other protein kinases.
細胞實驗	Cells are seeded in 96-well dishes, incubated overnight at 37 °C, and treated with DMSO or GSK1838705A for 72 hours. For the NIH-3T3/LISN proliferation assays, cells are seeded on collagen-coated 96-well tissue culture plates and allowed to adhere for 24 hours. The medium is replaced with serum-free medium and the cells are treated with GSK1838705A for 2 hour. Cells are incubated for 72 hours after addition of IGF-I (30 ng/mL). Cell proliferation is quantified using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay. IC50s are determined from cytotoxicity curves using a four-parameter curve fit software package (XLfit4(Only for Reference)
激酶實驗	Kinase Assays: Baculovirus-expressed glutathione S-transferase-tagged proteins encoding the intracellular domain of IGF-1R (amino acids 957-1367) and IR (amino acids 979-1382) are used for determinations of IC50s by a homogeneous time-resolved fluorescence assay. A filter binding assay is used for appKi determinations using activated IGF-1R and IR kinases. Expanded kinase-selectivity profiling of GSK1838705A is carried out by screening the compound in the KinaseProfiler panel.
體外活性	在負荷COLO 205腫瘤的小鼠體內(nèi),GSK1838705A（30 mg/kg）可抑制80%的腫瘤生長.此外,在負荷HT29異種移植物或BxPC3異種移植物的小鼠體內(nèi),GSK1838705A也具有抗腫瘤作用.在負荷NIH-3T3/LISN腫瘤的小鼠體內(nèi),GSK1838705A（60 mg/kg,p.o.）抑制77%腫瘤生長,且體重無明顯損失.在小鼠體內(nèi),通過抑制IR信號,GSK1838705A（60 mg/kg）可使血糖水平短暫增加2倍.GSK1838705A（60 mg/kg）抑制已建立的Karpas-299異種移植物的生長（93%）,但不影響大鼠體重.
體內(nèi)活性	GSK1838705A可有效抑制細胞中配體誘導的IGF-1R（IC50：85 nM）和IR（IC50：79 nM）磷酸化。GSK1838705A對一系列衍生自固體和血液腫瘤的細胞系,比如L-82/SUP-M2/SK-ES/MCF-7（EC50：24/28/141/203 nM）細胞均有顯著抗增殖作用。GSK1838705A可使MCF-7 和NCl-H929細胞在細胞周期的G1 (2N)期積累。GSK1838705A對ALK也有抑制效果（Ki：0.35 nM）,還抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合細胞的增殖（EC50：24-88 nM）。GSK1838705A對Karpas-299和SR-786細胞中的NPM-ALK磷酸化有顯著抑制作用,但對STAT3磷酸化效果一般。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 53.3 mg/mL (100 mM)
關鍵字	CD246 \| Anaplastic lymphoma kinase \| inhibit \| Cluster of differentiation 246 \| Anaplastic lymphoma kinase (ALK) \| IGF-1R \| GSK1838705A \| ALK tyrosine kinase receptor \| GSK-1838705A \| Inhibitor \| Insulin Receptor
相關產(chǎn)品	Astragaloside IV \| Bentamapimod \| (-)-Bornyl acetate \| Ceritinib \| A 83-01 \| Anisomycin \| Sodium salicylate \| Bimiralisib \| Alectinib hydrochloride \| SB-431542 \| Indirubin Derivative E804 \| Ginsenoside Re
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關鍵字： GSK1838705A|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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