化合物 BAY1217389|T3434|TargetMol

價(jià)格	￥333	￥482	￥788
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BAY1217389	英文名稱:BAY1217389
CAS:1554458-53-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.78%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3434

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BAY1217389
描述	BAY 1217389 is an effective and selective inhibitor of the monopolar spindle 1 (MPS1) kinase (IC50<10 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are seeded into 96-well plates at densities ranging from 1,000 to 5,000 cells per well in the appropriate medium supplemented with 10% FCS. After 24 hours, cells are treated in quadruplicates with serial dilutions of compounds. After further 96 hours, adherent cells are fixed with glutaraldehyde and stained with crystal violet. IC50 values are calculated by means of a 4-parameter fit using the company's own software.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Inhibition of recombinant human Mps1 by BAY 1161909 or BAY 1217389 is assessed in TRFRET-based in vitro kinase assays via phosphorylation of a biotinylated peptide (Biotin-Ahx-PWDPDDADITEILG-NH2). Under standard assay conditions kinase and test compound are preincubated for 15 min before enzyme reaction is started by addition of substrate and ATP upon 10 μM[1].
體外活性	在生化測(cè)定中，BAY 1217389的IC50值為0.63±0.27 nmol/L，對(duì)其他激酶表現(xiàn)出高選擇性，且發(fā)現(xiàn)能夠結(jié)合到PDGFRβ（<10 nmol/L）、Kit（10至100 nmol/L之間）、CLK1、CLK2、CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1及RPS6KA5（100至1,000 nmol/L之間）。在細(xì)胞機(jī)制測(cè)定中，BAY1217389能夠阻斷諾考達(dá)唑誘導(dǎo)的SAC活性并誘導(dǎo)細(xì)胞提前退出有絲分裂（“有絲分裂突破”），導(dǎo)致多核性和腫瘤細(xì)胞死亡。研究發(fā)現(xiàn)，它能夠抑制細(xì)胞增殖，中位IC50為6.7 nmol/L（范圍為3至>300 nmol/L）。
體內(nèi)活性	在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，BAY 1217389以單藥治療方式在腫瘤異種移植研究中取得了中等療效。在所測(cè)試的物種中，其血液清除率低。Vss較高，末端半衰期較長(zhǎng)。BAY 1217389通過(guò)口服給予雌性NMRI小鼠（1 mg/kg）和雄性Wistar大鼠（0.5 mg/kg）。血漿峰值濃度在1.5至7小時(shí)之間觀察到。在大鼠中口服生物利用度高，而在小鼠中為中等[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (165.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 3 mg/mL (5.34 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| BAY 1217389 \| Mps1 \| BAY-1217389 \| Monopolar spindle 1 \| inhibit \| BAY1217389
相關(guān)產(chǎn)品	S-trityl-L-Cysteine \| Paprotrain \| Monastrol \| Eg5-IN-1 \| Empesertib \| UMK57 \| BRD9876 \| CW-069 \| SB-743921 hydrochloride \| Eg5 Inhibitor V, trans-24 \| AZD-4877 \| MPI-0479605
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 含氟化合物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： BAY1217389|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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