化合物 HY-078020|T86693|TargetMol

價格	詢價
包裝	10mg	50mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 HY-078020	英文名稱:HY-078020
CAS:2756222-90-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T86693

Product Introduction

Bioactivity

名稱	HY-078020
描述	HY-078020 (compound III-4), a selective and orally active histamine H1 receptor antagonist, demonstrates an IC50 of 24.12 nM. It exhibits anti-inflammatory effects in allergic diseases [1].
體外活性	HY-078020 對 H1R 展現(xiàn)出強效抑制活性 (IC 50 為 24.12 nM)，而對 M3R 和 hERG 的抑制作用較弱，IC 50 分別為 >10 μM 和 17.6 μM [1]。該化合物具有適度的滲透性 (流出率 <2)，并在肝微粒體中顯示穩(wěn)定性，在人、比格犬及小鼠體內(nèi) (T1/2 = 86.625 min) 半衰期較長 [1]。此外，HY-078020 能抑制大鼠 cytochrome P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 [1]。
體內(nèi)活性	HY-078020 (5 mg/kg, 灌胃) 在 ICR/KM 小鼠模型中，能夠抑制由 histamine 引發(fā)的皮膚血管舒張及毛細血管通透性，達到58.71%的抑制效果[1]。而當劑量增至10 mg/kg 并通過靜脈注射給藥時，HY-078020 對 Wistar 小鼠表現(xiàn)出輕微的抗膽堿能效應，唾液分泌抑制率為10.8%[1]。關(guān)于藥代動力學的詳細分析顯示，通過靜脈注射和口服兩種給藥方式，HY-078020 在 Wistar 雄性大鼠體內(nèi)的藥代動力學參數(shù)具體為：靜脈注射(iv)劑量4 mg/kg，半衰期（T 1/2）為0.653 ± 0.12小時，總體曝光度（AUC 0-inf）為1822.38 ± 224.97 ng·h/mL，分布容積（V d）為1.77 ± 0.22 L/kg，清除率（CL）為37.00 ± 4.62 mL/h/kg；口服(po)劑量25 mg/kg，最大濃度時間（T max）為0.38 ± 0.16小時，最大濃度（C max）為1722.06 ± 337.11 ng/mL，曝光度（AUC 0-t）為6246.92 ± 1443.28 ng·h/mL。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.

關(guān)鍵字： HY-078020|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學試劑,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：抑制劑&激動劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫，技術(shù)服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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