化合物 BP-1-102|T3708|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 BP-1-102	英文名稱:BP-1-102
CAS:1334493-07-0	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.81%	產品類別: 抑制劑
貨號: T3708

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BP-1-102
描述	BP-1-102 is an orally active, effective and specific STAT3 inhibitor. BP-1-102 binds Stat3 (Kd: 504 nM), then blocks Stat3-phosphotyrosine (pTyr) peptide interactions and Stat3 activation (4-6.8 μM), and selectively inhibits migration, survival, growth, and invasion of Stat3-dependent tumor cells. The BP-1-102-mediated inhibition of aberrantly active Stat3 in tumor cells suppresses the expression of c-Myc, Bcl-xL, Cyclin D1, Survivin, and VEGF.
細胞實驗	Proliferating cells in 6- or 96-well plates are treated once with 0–30 μM BP-1-102 for 24 h or with 10 μM BP-1-102 for up to 96 h. Viable cells are counted by trypan blue exclusion/phase-contrast microscopy or assessed by a CyQUANT Cell Proliferation Kit.(Only for Reference)
激酶實驗	Kinase targets are tested with biochemical enzymatic kinase assays using the SelectScreen Kinase Profiling Service to determine IC50 values. The compounds (XMD8-87) are assayed at 10 concentrations (3-fold serial dilutions starting from 1 μM) at an ATP concentration equal to the ATP Km[1].
體外活性	BP-1-102通過504 nM的親和力(KD)結合Stat3，阻斷Stat3-磷酸化酪氨酸(pTyr)肽段相互作用，抑制Stat3依賴型腫瘤細胞的生長、存活、遷移和侵襲。BP-1-102對異常活躍的Stat3在腫瘤細胞中的抑制作用導致c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin和VEGF表達下調。用BP-1-102處理乳腺癌細胞進一步阻斷了Stat3–NF-κB的交流，顆粒細胞集落刺激因子、可溶性細胞間黏附分子1、巨噬細胞遷移抑制因子/糖基化抑制因子、白細胞介素1受體拮抗劑及絲氨酸蛋白酶抑制蛋白1的釋放，以及焦點粘附激酶和paxillin的磷酸化。BP-1-102在體外抑制Stat3 DNA結合活性，IC50值為6.8±0.8 μM，優(yōu)先抑制Stat3-Stat3、相較于Stat1-Stat3、Stat1-Stat1或Stat5-Stat5的DNA結合活性。BP-1-102對phospho-Shc、Src、Jak-1/2、Erk1/2或Akt水平幾乎沒有影響[1]。
體內活性	靜脈注射或口服灌胃給藥BP-1-102可在腫瘤組織中達到微摩爾或微克水平，抑制人乳腺和肺腫瘤異種移植物的生長，并調節(jié)Stat3活性、Stat3靶基因和體內可溶性因子。BP-1-102選擇性地抑制含有持續(xù)激活的stat3的惡性細胞的生長、存活、惡性轉化、遷移和侵襲。在血漿中，BP-1-102的濃度可達到微摩爾水平，在腫瘤組織中以微克形式檢測到[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 93 mg/mL (148.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	STAT \| BP 1 102 \| BP1102 \| Inhibitor \| BP-1-102 \| inhibit
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關鍵字： BP-1-102|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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