化合物 MKC3946|TQ0101|TargetMol

價格	￥558	￥1650	￥2710
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MKC3946	英文名稱:MKC3946
CAS:1093119-54-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.65%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0101

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MKC3946
描述	MKC3946 is an effective and soluble IRE1α inhibitor which triggered modest growth inhibition in multiple myeloma cell lines.
細胞實驗	For each assay, the various numbers of cells (1,000 for cell proliferation and 10,000 for cell viability assays) are seeded in 96-well plates, followed by either vehicle (DMSO) or increasing concentrations of the drug. For detection of relative numbers of living cells, 10 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well, placed in an incubator for four hours, followed by centrifugation (1,000 rpm, 5 min); 100 μL of supernatant media from each well are carefully removed and 100 μL of SDS buffer (20% in water) is added to dissolve the crystals. Results are further read on the spectrophotometer machine at 570 nM wavelength. Half maximal inhibitory concentration (IC50) is calculated using the GraphPad Prism 5. A synergy of combination of two drugs is determined using the CalcuSyn software. The extent of drug interaction between the two drugs is determined using the combination index (CI) for mutually exclusive drugs. Different CI values are obtained when solving the equation for different concentrations of drugs. A CI of 1 indicates an additive effect, whereas a CI of <1denotes synergy. All experiments are repeated at least three times [1].
動物實驗	CB17 SCID mice (48-54 days old) are injected subcutaneously with 1×10^7 RPMI 8226 cells mixed with Matrigel on day 0, and receive treatment for 21 days starting on day1. Mice are assigned into 4 groups (n=8): daily intraperitoneal injections of 100 mg/kg MKC-3946; intravenous injections of 0.15 mg/kg bortezomib twice a week; a combination of MKC-3946 intraperitoneally with bortezomib intravenously; and 10% HPBCD intraperitoneally with normal saline intravenously as vehicle control. Tumor volume is calculated from caliper measurements every 3 to 4 days; mice are killed when tumors reached 1.5 cm in length. Survival is evaluated from the first day of treatment until death [3].
體外活性	MKC-3946通過阻斷XBP1 mRNA剪接，并對AML細胞展現(xiàn)細胞毒性。MKC-3946抑制由tunicamycin (TM)在NB4細胞(B)及患者AML樣本[1]中誘導的XBP1S表達。MKC-3946阻止因突變前胰島素產(chǎn)生造成的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激響應中XBP1 mRNA的剪接[2]。作為IRE1α核糖核酸酶領域抑制劑，MKC-3946阻斷XBP1 mRNA剪接，在多發(fā)性骨髓瘤（MM）細胞中觸發(fā)適度的生長抑制。MKC-3946以劑量依賴方式抑制由Tm誘導的XBP1s表達，但不影響IRE1α的磷酸化。MKC-3946阻斷XBP1剪接，并增強由bortezomib或17-AAG誘導的細胞毒性。MKC-3946（10μM）增強了由bortezomib或17-AAG引起的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激介導的凋亡，并即使在BMSCs或外源性IL-6存在的情況下，也增強了內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激劑的細胞毒性[3]。
體內(nèi)活性	MKC-3946（100 mg/kg，i.p.）在體內(nèi)ER應激模型中抑制XBP1剪接，與顯著的MM細胞生長抑制相關，無論是單獨使用還是與博騰珠單抗聯(lián)用。MKC-3946顯著降低了治療組相比對照組的MM腫瘤生長。通過MKC-3946抑制XBP1剪接與體內(nèi)MM生長減少相關，無論是單獨使用還是與博騰珠單抗聯(lián)用[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 30 mg/mL (78.85 mM)
關鍵字	Inositol requiring enzyme 1 \| inhibit \| IRE1 \| Inhibitor \| MKC3946 \| MKC-3946 \| MKC 3946
相關產(chǎn)品	D-F07 \| 4μ8C \| GSK2850163 (S enantiomer) \| Sunitinib Malate \| 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde \| Sunitinib \| APY29 \| Toyocamycin \| B I09 \| IXA4 \| MKC8866 \| GSK2850163
相關庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細胞周期化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 臨床前化合物庫 \| 血液病分子庫 \| 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應激化合物庫

關鍵字： MKC3946|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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