化合物 LDN-193189 HCl|T6158|TargetMol

價(jià)格	￥447	￥645	￥858
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LDN-193189 HCl	英文名稱:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.49%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6158

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LDN-193189 HCl
描述	LDN-193189 HCl (LDN193189 Hydrochloride) is a selective BMP type I receptor kinases inhibitor.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Concentrations: 3 μM
激酶實(shí)驗(yàn)	C2C12 cells are seeded into 96-well plates at 2,000 cells per well in DMEM supplemented with 2% FBS. The wells are treated in quadruplicate with BMP ligands and LDN-193189 or vehicle. The cells are collected after 6 d in culture in 50 μL Tris-buffered saline and 1% Triton X-100. The lysates are added to p-nitro-phenylphosphate reagent in 96-well plates for 1 h and then evaluated alkaline phosphatase activity (absorbance at 405 nm). Cell viability are measured and quantity by Cell Titer Aqueous One (absorbance at 490 nm), using replicate wells treated identically to those used for alkaline phosphatase measurements[1].
體外活性	LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1、Smad5和Smad8激活，IC50為5 nM，同時(shí)高效抑制BMP型I受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活動(dòng)，其IC50分別為5 nM和30 nM。此外，LDN193189亦對(duì)由ALK2R206H或ALK2Q207D突變蛋白質(zhì)引起的轉(zhuǎn)錄活動(dòng)顯示出抑制效果。[1] 最近的研究顯示，LDN-193189能阻斷氧化LDL在動(dòng)脈粥樣硬化過(guò)程中引起的人類主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中活性氧物種的產(chǎn)生。[4]
體內(nèi)活性	在條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中，LDN-193189（3 mg/kg i.p）首次在P13時(shí)引起左側(cè)脛骨和腓骨周圍出現(xiàn)輕微的鈣化，到P15則阻止了放射性病變的出現(xiàn)，且不引起體重減輕、生長(zhǎng)遲緩、自發(fā)性骨折、骨密度降低或行為異常。[1] LDN193189通過(guò)抑制由骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6激發(fā)的信號(hào)通路，使斑馬魚胚胎背化，但對(duì)血管發(fā)育無(wú)影響。[2] 在攜帶PCa-118b腫瘤的小鼠中，LDN-193189的治療減緩了腫瘤生長(zhǎng)并減少了腫瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受體缺失（LDLR-/-）的小鼠中，LDN-193189強(qiáng)效抑制了動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的發(fā)展。此外，LDN-193189還展現(xiàn)出對(duì)相關(guān)血管炎癥、成骨活性及鈣化的抑制作用。[4]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 10 mg/mL (22.58 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	LDN 193189 Hydrochloride \| LDN 193189 HCl \| LDN-193189 HCl \| LDN-193189 Hydrochloride \| LDN193189 HCl
相關(guān)產(chǎn)品	Ceritinib \| Crizotinib \| RepSox \| A 83-01 \| ALK-IN-1 \| EML4-ALK kinase inhibitor 1 \| Vactosertib \| Alectinib hydrochloride \| SB-431542 \| LDN-193189 2HCl \| Brigatinib \| DMH-1
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 血管生成庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 成骨分子庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗肺癌化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù)

關(guān)鍵字： LDN193189 Hydrochloride|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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