化合物 VU 0364770|T6727|TargetMol

價格	￥135	￥289	￥428
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 VU 0364770	英文名稱:VU0364770
CAS:61350-00-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.92%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6727

Product Introduction

Bioactivity

名稱	VU0364770
描述	VU0364770 (VU 0364770)(EC50=1.1 μM), a positive allosteric modulator(PAM) of mGlu4, shows insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.
激酶實(shí)驗(yàn)	The effects of VU0364770 on rat mGlu1 and mGlu5 are assessed by using calcium mobilization and measuring the glutamate concentration-response relationship in the presence and absence of 10 μM VU0364770. Using a double-addition protocol, VU0364770 is added to the cells, followed 2.5 min later by a full concentration-response of glutamate. Shifts of the concentration-response relationship are used to assess potential potentiator (left shift of more than 2-fold) or antagonist (right shift of more than 2-fold or depression of the maximum response by at least 75%) activity of VU0364770. Compounds are further assessed for mGlu5 antagonist activity by performing a full concentration-response curve, starting at 30 μM and serially diluted it by using 1:3 dilutions, in the presence of an EC80 concentration of glutamate[1].
體外活性	VU0364770是一種有效的mGlu4正向異構(gòu)調(diào)節(jié)劑，顯示出在EC20濃度的谷氨酸存在下，對人mGlu4的潛力為1.1 ± 0.2 μM，并將谷氨酸濃度-反應(yīng)曲線向左移動31.4 ± 4.0倍。在大鼠mGlu4上，VU0364770展示出290 ± 80 nM的活性，并促使谷氨酸濃度-反應(yīng)曲線左移18.1 ± 1.7倍。[1]
體內(nèi)活性	VU0364770單獨(dú)使用或與l-DOPA或正在臨床開發(fā)中的腺苷2A（A2A）受體拮抗劑preladenant合用時顯示出療效。單獨(dú)使用時，VU0364770能有效逆轉(zhuǎn)由haloperidol引起的僵直、由單側(cè)6-羥基多巴胺（6-OHDA）損傷造成的前肢不對稱性以及由雙側(cè)6-OHDA損害黑質(zhì)-紋狀體引起的注意力缺陷。此外，與preladenant聯(lián)合使用時，能增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)haloperidol引起的僵直癥狀。當(dāng)VU0364770與無活性劑量的l-DOPA聯(lián)合給藥時，可以增強(qiáng)逆轉(zhuǎn)前肢不對稱性的效果，這表明mGlu4正向異構(gòu)調(diào)節(jié)劑可能具有節(jié)省l-DOPA用量的活性。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (214.9 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| Metabotropic glutamate receptors \| VU-0364770 \| VU0364770 \| Inhibitor \| mGluR
相關(guān)產(chǎn)品	Piracetam \| Evans blue \| S-Sulfo-L-cysteine sodium salt \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Memantine hydrochloride \| L-Glutamine \| Decanoic Acid \| O-Phospho-L-serine \| IDRA-21 \| DCB \| Direct Blue 1 \| L-Cysteic acid monohydrate
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 神經(jīng)遞質(zhì)受體化合物庫 \| 神經(jīng)信號分子庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 谷氨酰胺代謝化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫

關(guān)鍵字： VU 0364770|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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