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化合物 PT2399,PT2399

化合物 PT2399|T12675L|TargetMol

價(jià)格 1220 2230 3560
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PT2399英文名稱:PT2399
CAS:1672662-14-4品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.07%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T12675L
2024-12-12 化合物 PT2399 PT2399 1mg/1220RMB;5mg/2230RMB;10mg/3560RMB 1220 TargetMol 美國(guó) store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.07% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱PT2399
描述PT2399 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo
體外活性PT2399是一種選擇性HIF-2拮抗劑,通過(guò)結(jié)構(gòu)導(dǎo)向設(shè)計(jì)方法確定。PT2399解離人類ccRCC細(xì)胞中的HIF-2(HIF-2α-HIF-1β必要異二聚體),并在56%的細(xì)胞系(18個(gè)中的10個(gè))中抑制了腫瘤生成[1]。PT2399抑制HIF-2α活性(IC50:6 nM)。PT2399在786-O VHL-/- ccRCC細(xì)胞中抑制多種HIF靶基因的表達(dá),但不抑制HIF-1α特異性靶點(diǎn)如BNIP3。PT2399能夠削弱HIF-2α與芳香烴受體核轉(zhuǎn)錄因子(ARNT)結(jié)合的能力。PT2399(20 μM)誘導(dǎo)非靶向毒性,因?yàn)樗种屏薍IF-2α -/- 786-O細(xì)胞以及其他HIF-2α不可檢測(cè)的癌細(xì)胞系的增殖。PT2399在0.2–2 μM濃度、0-21天的時(shí)間范圍內(nèi),抑制了786-O細(xì)胞軟瓊脂生長(zhǎng)[2][3]。
體內(nèi)活性PT2399 直接抑制HIF-2α,在小鼠的原發(fā)性及轉(zhuǎn)移性pVHL缺陷性透明細(xì)胞腎細(xì)胞癌(preclinical mouse models of primary and metastatic pVHL-defective clear cell renal cell carcinoma)的前臨床模型中以靶向方式導(dǎo)致腫瘤退縮[2]。PT2399在攜帶腎細(xì)胞癌(RCC)的小鼠中抑制腫瘤細(xì)胞增殖3.5倍。PT2399減少RCC攜帶小鼠中的腫瘤細(xì)胞密度并增加纖維化。通過(guò)口服灌胃給予PT2399(100 mg/kg;每12小時(shí)一次)在抑制RCC攜帶小鼠中若干SU 11248抵抗性腫瘤的生長(zhǎng)方面比SU 11248活躍[1][2]。
存儲(chǔ)條件store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 200 mg/mL (476.96 mM)
關(guān)鍵字Hypoxia-inducible factors | Inhibitor | PT2399 | PT-2399 | inhibit | HIF-PH | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | HIFs | PT 2399
相關(guān)產(chǎn)品Acriflavine Hydrochloride | Hydralazine hydrochloride | Hydroxycitric acid tripotassium hydrate | Chlorogenic Acid | Glucosamine | Chloramphenicol | Cinnamaldehyde | 1,4-DPCA | Glucosamine sulfate | Deferoxamine Mesylate | Glucosamine hydrochloride | Minocycline hydrochloride
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 血管生成庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 抗癌化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 轉(zhuǎn)錄因子庫(kù) | HIF-1化合物庫(kù) | 糖酵解化合物庫(kù) | 細(xì)胞重編程化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: PT2399|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

化合物 PT2399|T12675L|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

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2024-11-29
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