化合物 RO4987655|T5412|TargetMol

價(jià)格	￥427	￥619	￥993
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 RO4987655	英文名稱(chēng):RO4987655
CAS:874101-00-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.21%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T5412

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	RO4987655
描述	RO4987655 (RG7167) is an orally active and highly selective MEK inhibitor (IC50: 5.2 nM for MEK1/MEK2).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells were treated with various concentrations of RO4987655 for 72 h in 96-well plates and viable cells were quantified with Cell Counting Kit-8. For Western blotting, cells were treated with RO4987655 for indicated periods and lysed with cell lysis buffer containing a protease inhibitor cocktail, phosphatase inhibitor cocktails 2 and 3, and 1 mM PMSF. For detection of protein bands, the following were used as primary antibodies: pEGFR, EGFR, pMKK4, MKK4, pAKT, AKT, pERK, ERK, pMEK1/2, MEK, Cyclin D1, and actin. All protein bands were visualized with secondary antibodies labeled with HRP and ECL system by using ImageQuant LAS 4000 [2].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	A time interval of 20 to 24 h was used between daily RO4987655 administration and completion of PET imaging for each tumor-bearing mouse and for each PET imaging time point (day 0, 1, 3 and 9). Mice were fasted for 6 to 8 h prior to start of the imaging session. [18F] FDG (7 to 8 MBq per mouse, maximum volume of 200 μL) was administered to awake, warmed (37°C) mice by a bolus injection via the tail vein. Forty to sixty minutes after the tracer injection, the mice were administered with isoflurane, controlled by an E-Z anesthesia vaporizer. The mice were placed on a heated pad (37°C) on the camera bed, with most of the body volume in the field of view (7.68 cm). Emission data were collected for 20 min in list mode with a microPET Focus 120 scanner. Maximum standardized uptake values (SUVmax) of [18F] FDG uptake in the tumor were calculated and normalized to the administered activity (MBq/body weight, g). The drug effect on tumor metabolism was estimated as%SUVmax change to day 0 (baseline) [2].
體外活性	CH4987655 (RO4987655) 強(qiáng)效抑制有絲分裂原激活蛋白激酶信號(hào)通路的激活及腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，在體外對(duì)MEK1/2的抑制IC50為5.2 nmol/L [1]。在NCI-H2122細(xì)胞中，RO4987655在從0.1到1.0 μM的劑量范圍內(nèi)，治療開(kāi)始后2小時(shí)就已顯著抑制pERK1/2。RO4987655以劑量依賴(lài)性方式抑制NCI-H2122細(xì)胞的增殖，IC50值為0.0065 μM [2]。
體內(nèi)活性	在劑量范圍研究中，以RO4987655 5.0 mg/kg治療，導(dǎo)致第1天FDG攝取顯著減少。隨后每天給予RO4987655，2.5 mg/kg治療，并在藥物給予的第1、3和9天進(jìn)行PET檢查。最大降幅觀(guān)察于第1天，隨后第3天略有反彈。之后效果至第9天治療保持平穩(wěn)[2]。0.5、1、2、3和4 mg的劑量安全且耐受性良好。共報(bào)告26例不良事件（n=15），其中21例輕微，5例中度，無(wú)嚴(yán)重不良事件。1 mg劑量下一名受試者出現(xiàn)中度不良事件（自主神經(jīng)系統(tǒng)失衡），而在4 mg劑量下，三名受試者經(jīng)歷了中度不良事件（腹瀉、腹痛、自主神經(jīng)系統(tǒng)和痤瘡）[3]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 35 mg/mL (61.92 mM)
關(guān)鍵字	RG 7167 \| CH 4987655 \| RO 4987655 \| MAPKK \| RO4987655 \| MEK \| Mitogen-activated protein kinase kinase \| MAP2K \| RO-4987655 \| Inhibitor \| inhibit \| RG-7167 \| CH-4987655
相關(guān)產(chǎn)品	Lidocaine hydrochloride \| Pelitinib \| PD 198306 \| Lidocaine \| Honokiol \| Refametinib R enantiomer \| PD184161 \| U0126-EtOH \| Selumetinib \| Refametinib \| Binimetinib \| Trametinib
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： RG7167|||CH4987655|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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