化合物 SAR125884 hydrochlorid,SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))

化合物 SAR125884 hydrochlorid|T5677|TargetMol

價(jià)格	￥310	￥539	￥888
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 SAR125884 hydrochlorid	英文名稱(chēng):SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))
CAS:	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.95%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T5677

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))
描述	SAR125844 is a potent and selective MET kinase inhibitor with a favorable preclinical toxicity profile,(IC50=4.2 nM).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	The antitumor activity of SAR125844 was investigated after administration of SAR125844 solution daily in SNU-5 bearing mice at 10, 20, and 45 mg/kg and every 2 days in Hs 746T tumor–bearing mice (at 5, 10, 20, and 45 mg/kg for SAR125844 solution and at 5, 11, 21, 53, 106, and 213 mg/kg for SAR125844 nanosuspension). Tumor volumes (in mm^3, based on the following formula, volume = length (mm) × width2 (mm2)/2), were measured twice weekly and body weight recorded every day. Endpoints collected were complete regressions (CR, regression below the palpable limit), partial regressions (PR, regression of 50% of the initial tumor volume), and the percentage of tumor regression (% of volume decrease posttreatment compared with pretreatment). Statistical significance was determined by a Dunnett test versus vehicle after a two-way ANOVA with repeated measures performed separately on ranks of changes from baseline with P < 0.05 considered significant[1].
體外活性	MKN-45、Hs 746T 及 SNU-5 細(xì)胞在含有完整培養(yǎng)基的poly d-lysine 96孔板中種植。隨后，孔板在逐漸增加的SAR125844濃度下孵育了1小時(shí)，按標(biāo)準(zhǔn)程序生成細(xì)胞裂解物，并評(píng)估pMETY1230/1234/1235水平。使用軟件和四參數(shù)logistic模型[1]計(jì)算了IC50值。
體內(nèi)活性	SAR125844抑制了AXL的自磷酸化和TPM–NTRK1過(guò)度表達(dá)的KM12細(xì)胞系的細(xì)胞增殖，其IC50值分別為110和1,400nM/升，分別表明在基于細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中對(duì)AXL和NTRK1具有30倍和500倍的選擇性指數(shù)。SAR125844的選擇性概況在單數(shù)字nM抗增殖活性的MET依賴(lài)型細(xì)胞系中得到進(jìn)一步證實(shí)，并且在不依賴(lài)MET途徑的細(xì)胞中完全沒(méi)有影響。這與ARQ197在MET依賴(lài)型和MET獨(dú)立型腫瘤細(xì)胞系上具有相等的抗增殖活性形成對(duì)比[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (93.7 mM)
關(guān)鍵字	SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) \| SAR-125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base)) \| SAR125884 hydrochlorid (1116743464(free base)) \| SAR125884 hydrochlorid (1116743 46 4(free base))
相關(guān)產(chǎn)品	Capmatinib 2HCl \| Cabozantinib S-malate \| Crizotinib \| Amuvatinib \| BMS 777607 \| (±)-Norcantharidin \| Capmatinib xHCl \| LMTK3-IN-1 \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Norcantharidin \| Bacitracin Zinc \| AMG-458
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 細(xì)胞因子抑制劑庫(kù) \| 抗結(jié)直腸癌化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 細(xì)胞重編程化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： SAR125884 hydrochlorid (1116743-46-4(free base))|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	589.8595萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠(chǎng),試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：589.8595萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫(kù)，技術(shù)服務(wù)
公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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