化合物 BS-181 HCl|T6162|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BS-181 HCl	英文名稱:BS-181 hydrochloride
CAS:1397219-81-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.97%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6162

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BS-181 hydrochloride
描述	BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) is a highly selective CDK7 inhibitor with IC50 of 21 nM. It is more than 40-fold selective for CDK7 than CDK1, 2, 4, 5, 6, or 9.
細胞實驗	MCF-7 cells are exposed to BS-181 for 24 hours. For the determination of cell cycle and apoptosis, cells are stained with propidium iodide or labeled with Annexin V-FITC, then labeled cells are acquired within 1 hour, by using the RXP cytomics software on a Beckman Coulter Elite ESP, and the data are analyzed using Flow Jo v7.2.5. For the assessment of CDKs, cells are lysed and analyzed by western blotting.(Only for Reference)
激酶實驗	In vitro kinase inhibition.: Inhibition of CDK7 activity is measured by incubation of increasing amounts of BS-181 with purified recombinant CDK7/CycH/MAT1 complex, followed by measurement of free ATP remaining in the reaction using a luciferase assay, luciferase activity therefore providing a measure of inhibition of CDK7 activity for the determination of IC50.
體外活性	BS-181是一種小分子抑制劑，針對無細胞環(huán)境中的CDK7展現(xiàn)出較roscovitine更高的潛在活性，其IC 50為510 nM。在眾多不同類別的CDKs和其他69種激酶中，BS-181對CDK7表現(xiàn)出高度的選擇性抑制作用，對CDK2的抑制濃度低于1 μM，相較CDK7的抑制能力弱35倍（IC50為880 nM），對CDK1、CDK4、CDK5、CDK6和CDK9的抑制作用較弱，IC50值高于3.0 μM，僅在高濃度（>10 μM）下對其他類別的幾種激酶顯示出抑制作用。BS-181能促進細胞周期阻滯并抑制包括乳腺、肺、前列腺和結(jié)腸癌在內(nèi)的多種腫瘤類型癌細胞的生長，IC50值范圍為11.5-37 μM。在MCF-7細胞中，BS-181抑制了CDK7底物RNA聚合酶II COOH-末端域（CTD）的磷酸化，促進細胞周期阻滯和凋亡以抑制癌細胞系的生長。[1]
體內(nèi)活性	BS-181 在體內(nèi)表現(xiàn)出穩(wěn)定性，小鼠經(jīng)過每千克體重10 mg的腹腔注射(i.p.)后，血漿消除半衰期為405分鐘。BS-181 能夠劑量依賴性地抑制裸鼠模型中MCF-7異種移植瘤的增長，在連續(xù)治療2周后，每日10 mg/kg和20 mg/kg的劑量分別實現(xiàn)了25%和50%的腫瘤生長抑制，且未觀察到明顯的毒性。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 22 mg/mL (52.75 mM), Heating is recommended. H2O : 50 mg/mL (119.9 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (239.8 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	BS181 Hydrochloride \| BS-181 \| BS181 \| Inhibitor \| inhibit \| CDK \| BS 181 hydrochloride \| Cyclin dependent kinase \| BS 181 Hydrochloride \| BS-181 Hydrochloride \| BS 181 \| BS181 hydrochloride
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關(guān)鍵字： BS-181 HCl|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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