化合物 H 89 2HCl|T6250|TargetMol

價(jià)格	￥318	￥485	￥987
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 H 89 2HCl	英文名稱:H-89 dihydrochloride
CAS:130964-39-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.4%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6250

Product Introduction

Bioactivity

名稱	H-89 dihydrochloride
描述	H-89 dihydrochloride (5-Isoquinolinesulfonamide) is a potent inhibitor of protein kinase A (PKA; IC50: 0.14 μM, Ki: 48 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	After 48 h in culture, PCl2D cells are cultured in a test medium containing 30 μM H-89 for 1 h and then exposed to a fresh medium that contained both 10 μM forskolin and 30 μM H-89. Cells are scraped off with a rubber policeman and sonicated in the presence of 0.5 mL of 6% trichloroacetic acid. To extract trichloroacetic acid, 2 mL of petroleum ether is added, the preparation mixed and centrifuged at 3000 rpm for 10 min. After aspiration of the upper layer, the residue sample solution is used for determination [1].
激酶實(shí)驗(yàn)	All protein kinase activities were linear with respect to time in every incubation. Assays were performed either manually for 10 min at 30 °C in 50 μl incubations using [γ-32P]ATP or with a Biomek 2000 Laboratory Automation Workstation in a 96-well format for 40 min at ambient temperature in 25 μl incubations using [γ-33P]ATP. The concentrations of ATP and magnesium acetate were 0.1 mM and 10 mM respectively unless stated otherwise. This concentration of ATP is 5–10-fold higher than the Km for ATP of most of the protein kinases studied in the present paper, but lower than the normal intracellular concentration, which is in the millimolar range. All assays were initiated with MgATP. Manual assays were terminated by spotting aliquots of each incubation on to phosphocellulose paper, followed by immersion in 50 mM phosphoric acid. Robotic assays were terminated by the addition of 5 μl of 0.5 M phosphoric acid before spotting aliquots on to P30 filter mats. All papers were then washed four times in 50 mM phosphoric acid to remove ATP, once in acetone (manual incubations) or methanol (robotic incubations), and then dried and counted for radioactivity [2].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	H89 (N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide], di-HCl Salt) (10 mg/kg) suspended in 5% DMSO in saline was administered i.p. two hours before each OVA challenge (or two hours before the last OVA challenge). Control animals received equivalent volumes (200 μl) of 5% DMSO in saline [5].
體外活性	H-89對(duì)蛋白激酶A具有明顯的選擇性抑制作用，Ki值為0.048 microM。H-89預(yù)處理能夠劑量依賴性抑制forskolin誘導(dǎo)的蛋白磷酸化，而對(duì)PC12D細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷腺苷(cyclic AMP)水平無降低作用，NGF誘導(dǎo)的蛋白磷酸化也未被抑制。H-89還顯著抑制了PC12D細(xì)胞forskolin誘導(dǎo)的突起生長(zhǎng)，即使在加入二丁酰環(huán)磷腺苷(dibutyryl cAMP)前添加H-89時(shí)亦可觀察到此抑制效應(yīng)。在細(xì)胞裂解液中，用H-89(30 microM)預(yù)處理PC12D細(xì)胞顯著抑制了cAMP依賴的組蛋白IIb磷酸化活性，但對(duì)其他蛋白磷酸化活性無影響[1]。此外，H-89對(duì)S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b的IC50值分別為0.08、0.12、0.27、2.6和2.8 μM[2]。在大鼠裸露的EDL纖維中，通過離子替代引起的去極化反應(yīng)僅在10 microM H-89的作用下輕微受抑，該濃度遠(yuǎn)足以完全抑制PKA。在1-2 microM下，H-89顯著減慢了大鼠裸露纖維的重新裝填率。用100 microM H-89時(shí)，通過離子替代引起的去極化反應(yīng)力完全被抑制。在小鼠屈指深肌(FDB)單一纖維中，1-3 microM H-89對(duì)動(dòng)作電位介導(dǎo)的Ca2+瞬變無明顯影響[3]。
體內(nèi)活性	不同劑量的H-89（0.05、0.1、0.2 mg/100g）被腹腔內(nèi)（i.p.）注射，于靜脈注射PTZ（0.5% w/v）前30分鐘施用。H-89（0.2 mg/100g）的腹腔注射顯著延長(zhǎng)了PTZ處理動(dòng)物的發(fā)作潛伏期和閾值。用PTX（50和100 mg/kg）預(yù)處理動(dòng)物，減弱了H-89（0.2 mg/100g）在PTZ暴露動(dòng)物中的抗驚厥效果。H-89（0.05、0.2 mg/100g）阻止了bucladesine（300 nM）的癲癇發(fā)作活動(dòng)，顯著增加了發(fā)作潛伏期和發(fā)作閾值[4]。在OVA致敏/挑戰(zhàn)的小鼠中，通過腹腔內(nèi)（i.p.）注射H89（10 mg/kg）顯著抑制了AHR，而對(duì)對(duì)照組小鼠的氣道反應(yīng)無影響。H89處理減少了嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量80%、中性粒細(xì)胞數(shù)量64%及淋巴細(xì)胞數(shù)量74%，對(duì)巨噬細(xì)胞無影響。在中度模型中，細(xì)胞浸潤(rùn)由39.3%嗜酸性粒細(xì)胞、58.5%巨噬細(xì)胞、1.9%中性粒細(xì)胞和0.3%淋巴細(xì)胞組成，且完全被H89抑制[5]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (115.54 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| Autophagy \| inhibit \| H 89 \| Protein kinase inhibitor H-89 \| H 89 dihydrochloride \| Protein kinase A \| H89 Dihydrochloride \| H-89 Dihydrochloride \| PKA \| Protein kinase inhibitor H-89 Dihydrochloride \| H89 dihydrochloride \| H89 \| H 89 Dihydrochloride \| H-89
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相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 氧化還原化合物庫(kù) \| 自噬庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 抗卵巢癌化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù)

關(guān)鍵字： Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride|||H 89 2HCl|||5-Isoquinolinesulfonamide|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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