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化合物 NVP-BSK805 2HCl,NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))

化合物 NVP-BSK805 2HCl|T6294|TargetMol

價(jià)格 ￥307 ￥1030 ￥1420
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 NVP-BSK805 2HCl英文名稱:NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
CAS:品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.13%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6294
2024-12-02 化合物 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) 1mg/307RMB;5mg/1030RMB;10mg/1420RMB 307 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.13% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base))
描述NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) (BSK 805)(IC50=0.5 nM), a specific and effective ATP-competitive JAK2 inhibitor, is more than 20-fold specificity over JAK1, JAK3 and TYK2.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)The anti-proliferative activity of JAK2 inhibitors is determined by incubating cells for 72 hours with an 8-point concentration range of compound and cell proliferation relative to DMSO-treated cells is measured using the colorimetric WST-1 (Roche Diagnostics GmbH) cell viability readout. Of each triplicate treatment, the mean is calculated and these data are plotted in XLfit 4 (ID Business Solutions, Ltd.) to determine the half-maximal growth inhibition (GI50) values.(Only for Reference)
體外活性NVP-BSK805 is found to potently inhibit JAK2, whereas displaying more than 20-fold selectivity towards JAK1, JAK3, and TYK2. NVP-BSK805 causes half-maximal inhibition of full-length JAK2V617F and JAK2 wild-type enzymes at 0.5 nM. NVP-BSK805 blocks the growth of JAK2V617F cells (Ba/F3) and induces apoptosis with a GI50 at concentrations ＜100 nM. As constitutive STAT5 phosphorylation in dependent on JAK2, NVP-BSK805 is found to potently suppress STAT5 phophorylation at ≥ 100 nM concentrations in the JAK2 V617F -mutant cell lines, like MB-02. Incubation of SET-2 cells with 150 nM and 1 μM of NVP-BSK805, which corresponds to concentration yielding 75% and 95% growth inhibition, respectively, for 24, 48, and 72 hours lead to concentration- and time- dependent induction of apoptosis. These results are evidenced by the detection of cleaved PARP, reduced Bcl-xL expression, and a strong increase in the number of cells with less than 2N DNA content. [1] NVP-BSK805 triggered cell death requires activation of caspase cascades and is overcome by caspase inhibition in both SET-2 and MB-02 cells. NVP-BSK805 modulates the post-translational modification of Bim and levels of Mcl-1 in JAK2V617F cells, SET-2 and MB-02 cells. [2]
體內(nèi)活性Oral bioavailability of NVP-BSK805 in mice is estimated to be 45%, while it is 50% in rats. Oral administration of NVP-BSK805 at 150 mg/kg suppresses STAT5 phosphorylation, splenomegaly, and leukemic cell spreading in a Ba/F3 JAK2V617F cell–driven mouse model. NVP-BSK805 suppresses rhEpo-induced STAT5 phosphorylation as well as rhEpo-mediated polycythemia and splenomegaly in BALB/c mice at doses of 25, 50, and 100 mg/kg orally. [1]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : 3 mg/mL (5.32 mM)
DMSO : 113 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol : 15 mg/mL (26.62 mM)
關(guān)鍵字NVP-BSK-805 Dihydrochloride | NVP BSK805 2HCl (1092499 93 8(free base)) | BSK805 | 鹽酸NVP-BSK805 | NVP-BSK-805 | NVPBSK805 2HCl (1092499938(free base)) | NVP-BSK 805 Dihydrochloride | NVP-BSK 805 | NVP-BSK805 Dihydrochloride | NVP-BSK805?2HCl (1092499-93-8 free base) | NVP-BSK805 | BSK-805 | NVP-BSK805 2HCl (1092499-93-8(free base)) | NVP-BSK-805 2HCl (1092499-93-8(free base))
相關(guān)產(chǎn)品JAK-IN-10 | Tofacitinib Citrate | Deucravacitinib | Gefitinib | Ruxolitinib | CEP-33779 | Baricitinib | Fedratinib | GSK 3 Inhibitor IX | Ruxolitinib phosphate | Ibrutinib | Delgocitinib
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關(guān)鍵字： NVP-BSK805 dihydrochloride|||NVP-BSK805 (dihydrochloride)|||BSK 805|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 （12年） 注冊(cè)資本 589.8595萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）
VIP 1年
  • 公司成立：12年
  • 注冊(cè)資本：589.8595萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：抑制劑&激動(dòng)劑，天然產(chǎn)物，重組蛋白，化合物庫(kù)，技術(shù)服務(wù)
  • 公司地址：上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

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