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ORITINIB MESYLATE
Oritinib mesylate
Oritinib mesylate|T39670|TargetMol
價格
¥
10600
包裝
25mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-02
QQ交談
微信洽談
產(chǎn)品詳情
中文名稱:
Oritinib mesylate
英文名稱:
Oritinib mesylate
CAS:
2180164-79-6
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T39670
2024-12-02
Oritinib mesylate
Oritinib mesylate
25mg/10600RMB
10600
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Oritinib mesylate
描述
Oritinib mesylate (SH-1028) is a highly selective, orally active, pyrimidine-based irreversible inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) with a low half maximal inhibitory concentration (IC50) of 18 nM. It demonstrates potent efficacy against both EGFR-sensitive and resistant (T790M) mutations. Furthermore, Oritinib mesylate effectively suppresses the proliferation of tumor cells harboring EGFR mutations, regardless of their sensitivity or resistance.
體外活性
Oritinib (SH-1028) (72 hours; 10 μmol/L and the 3-fold dilution; nine times) mesylate selectively inhibits EGFR-mutated NCI-H1975, H3255 and PC-9 cells, with IC 50 values of 3.93, 9.39 and 7.63 nM, respectively, which is more sensitive than the inhibition of wild-type EGFR in A431 cells[1]. Cell Proliferation Assay[1]Cell Line: A431 (EGFR WT ), H3255 (EGFR L858R ), PC-9 (EGFR d746-750 ) and NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M ) cells Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 μM Incubation Time: 72 hours Result: Selectively inhibited EGFR-mutated NCI-H1975, H3255 and PC-9 cells, with IC 50 s of 3.93±1.12, 9.39±0.88 and 7.63±0.18 nmol/L, respectively, which were about 198-, 83- and 102-fold more sensitive than the inhibition of wild-type EGFR in A431 cells (IC 50 =778.89±134.74 nM).
體內(nèi)活性
Oritinib (SH-1028) (p.o.; once daily for consecutive 14 days; 2.5-15 mg/kg) mesylate inhibits EGFR-mutant tumor progression but not wild-type EGFR in vivo[1]. Oritinib (SH-1028) (p.o.; once daily for consecutive 14 days; 2.5-15 mg/kg) mesylate only induces a moderate tumor growth inhibition in A431 (wild-type EGFR) tumor xenografts, while causes profound and sustained tumor shrinkage in both NCI-H1975 and PC-9 xenograft models with EGFR mutations with 5 mg/kg/day[1]. Oritinib (SH-1028) (p.o.; once daily for consecutive 14 days; 2.5-15 mg/kg) mesylate shows good bioavailability, and is distributed extensively from the plasma to the tissues with T max of 1.5-2 h, and AUC 0–t values of SH-1028 in plasma are 118, 300 and 931 ng × h/ml on Day 1, while 272, 308 and 993 ng × h/ml on Day 14[1]. Animal Model: Nu/Nu female nude mice (6-8 weeks) bearing human lung cancer cell lines[1]Dosage: 2.5, 5, and 15 mg/kg (SH-1028) and control group (osimertinib, 5 mg/kg) Administration: p.o.; once daily for consecutive 14 days Result: Only induced a moderate tumor growth inhibition in A431 (wild-type EGFR) tumor xenografts, while caused profound and sustained tumor shrinkage in both NCI-H1975 and PC-9 xenograft models with EGFR mutations with 5 mg/kg/day.
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
關(guān)鍵字
SH 1028 Mesylate | Oritinib Mesylate | SH1028 Mesylate | SH-1028 Mesylate
關(guān)鍵字:
SH-1028 mesylate|||Oritinib mesylate|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
589.8595萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年?duì)I業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
中間體,天然產(chǎn)物,生物化工,化學(xué)試劑,生物技術(shù)服務(wù)
經(jīng)營模式
貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP
1年
公司成立:
12年
注冊資本:
589.8595萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
抑制劑&激動劑,天然產(chǎn)物,重組蛋白,化合物庫,技術(shù)服務(wù)
公司地址:
上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓
進(jìn)入店鋪
詢盤
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價格
公司名稱
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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實(shí)際成交價格為準(zhǔn)。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險是客觀存在的
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