化合物 YKL-05-099|T17271|TargetMol

價格	￥547	￥2320	￥2970
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 YKL-05-099	英文名稱:YKL-05-099
CAS:1936529-65-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.66%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T17271

Product Introduction

Bioactivity

名稱	YKL-05-099
描述	YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) inhibitor. It can inhibit the activity of SIK1 (IC50: 10 nM) and SIK3 (IC50: 30 nM), and has a slightly weaker inhibitory effect on SIK2 (IC50: 40 nM). [1]
體外活性	YKL-05-099 抑制炎癥細胞因子 TNFα、IL-6 和 IL-12p40 的產(chǎn)生，僅輕微增強 BMDC 中酵母細胞壁提取物 Zymosan A 刺激產(chǎn)生的 IL-1β 釋放。YKL-05-099 的 SIK2 抑制 (IC50=40 nM) 和 IL-10 增強活性 (EC50=460 nM) 稍弱。YKL-05-099 與 SIK1 和 SIK3 結(jié)合 (在競爭性結(jié)合試驗中，IC50 分別為 10 和 30 nM)。用 YKL-05-099 預孵育骨髓衍生的巨噬細胞可降低 LPS 刺激的 SIK 特異性磷酸化位點 Ser259 處的 HDAC5 磷酸化 [1]。
體內(nèi)活性	方法：在通過手術(shù)切除卵巢的小鼠中腹腔注射YKL-05-099（6，18mg/kg/d）測試了這種化合物，觀察YKL-05-099 是否能增加性腺功能減退雌性小鼠的松質(zhì)骨量。結(jié)果：YKL-05-099治療增加了性腺下位雌性小鼠股骨和L5椎體的小梁骨量，表明該藥劑不會引起皮質(zhì)骨質(zhì)的明顯缺陷。[1] YKL-05-099 可溶性極高（PBS 溶解度 = 428 μM），在小鼠血漿中以非結(jié)合狀態(tài)存在，且含量可觀。YKL-05-099 在濃度低于 10 μM 時無毒，在小鼠肝微粒體中可穩(wěn)定存在超過 2 小時。YKL-05-099 劑量依賴性地從 5 mg/Kg 開始降低血清中 TNFα 的豐度，并在 20 mg/Kg 劑量下使 IL-10 水平增加 2 倍以上。YKL-05-099 劑量依賴性地降低 SIK 調(diào)節(jié)位點 Ser259 處 HDAC5 的磷酸化；在最低劑量（5 mg/Kg）下觀察到磷酸化降低，從 20 mg/Kg 劑量開始低于免疫印跡檢測限 [2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (74.99 mM)
關(guān)鍵字	YKL05099 \| YKL 05 099 \| inhibit \| YKL-05-099 \| Salt-inducible Kinase (SIK) \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	YKL-06-062 \| YKL-06-061 \| WH-4-025 \| Pterosin B \| MRT 67307 dihydrochloride \| HG-9-91-01 \| GLPG3970 \| ARN-3236
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關(guān)鍵字： YKL-05-099|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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