化合物 Ki16425|T6108|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 Ki16425	英文名稱:Ki16425
CAS:355025-24-0	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.78%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6108

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ki16425
描述	Ki16425 (Debio 0719) is a competitive, potent and reversible antagonist to LPA1, LPA2 and LPA3 with Ki of 0.34 μM, 6.5 μM and 0.93 μM, respectively.
激酶實驗	High-throughput screening: Screening is conducted at the ICCB-Longwood screening facility. 10 μL of recombinant USP14 protein are dispensed into each well of a 384-well low volume plate in duplicate, using a Wellmate plate dispenser. 33.3?nL of compound from the library are pin-transferred into the wells using a Seiko pin transfer robotic system, followed by pre-incubation for about 30?min. The last two columns of each plate are used for positive and negative controls for the assay. To initiate the enzyme reaction, 10?μL of VS-proteasome plus Ub-AMC mixture are added to each well, using a Wellmate dispenser. Samples are then incubated for another 45?min. Ub-AMC hydrolysis is measured at Ex355/Em460 using an Envision plate reader. The final concentrations of USP14, VS-proteasome and Ub-AMC are 15?nM, 1?nM and 0.8 μM, respectively. The final concentration of test compound is approximately 17?μM. Enzymes and substrates are prepared in Ub-AMC assay buffer (50?mM Tris-HCl (pH?7.5), 1?mM EDTA, 1?mM ATP, 5 mM MgCl2, 1?mM DTT, and 1 mg/Ml ovalbumin).
體外活性	Ki16425主要抑制LPA1和LPA3介導的反應，但對LPA2的影響較為適中。在THP-1細胞、3T3成纖維細胞和A431細胞中，Ki16425能夠抑制由LPA引起的Ca(2+)反應，但在PC-12細胞和HL-60細胞中的影響較小，這表明Ki16425似乎是評估特定LPA受體在LPA短期反應中作用的有用工具。Ki16425能夠抑制由LPA在Swiss 3T3成纖維細胞中誘導的長期DNA合成和細胞遷移。[1] Ki16425減少了LPA誘導的p42/p44促分裂原激活蛋白激酶（MAPK）激活，同時自身作為p42/p44 MAPK的弱刺激劑，這是典型的蛋白質激動劑特性。Ki16425還顯著減少了NGF對p42/p44 MAPK的刺激作用，并抑制了NGF在PC-12細胞中誘導的神經突起生長。[2] Ki16425顯著抑制了滑膜液誘導的COX-2蛋白表達。LPA增強IL-1作用對COX-2表達的影響也被Ki16425抑制。[3]
體內活性	Ki-16425 (30 mg/kg, i.p.) 在注射溶磷脂酸30分鐘前給藥時，能完全阻斷由LPA引起的神經病理性疼痛樣行為，而在90分鐘前給藥則無效，這表明Ki-16425是一種短效抑制劑。Ki-16425還能抑制神經損傷引起的背根神經節(jié)中Caα2δ-1的上調和脊髓背角SP免疫反應性的減少。[4]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 94 mg/mL (197.91 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 84 mg/mL (176.9 mM)
關鍵字	Lysophospholipid Receptor \| Inhibitor \| LPL Receptor \| Debio0719 \| Ki-16425 \| inhibit \| Ki16425 \| Debio-0719 \| Ki 16425
相關產品	S1PR1 modulator 1 \| Tetradecyl Phosphonate \| Radioprotectin-1 \| Siponimod \| Ozanimod \| SLP9101555 \| Ki16198 \| UCM-05194 \| Fingolimod hydrochloride \| Fingolimod \| CYM50260 \| ASP-4058
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關化合物庫 \| 抗纖維化化合物庫 \| 臨床前化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫

關鍵字： Debio 0719|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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