化合物 RGFP 966|T1762|TargetMol

價格	￥315	￥453	￥738
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 RGFP 966	英文名稱:RGFP966
CAS:1357389-11-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.77%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1762

Product Introduction

Bioactivity

名稱	RGFP966
描述	RGFP966 is an HDAC3 inhibitor (IC50: 0.08 μM) and does not affect other HDACs at concentrations up to 15 μM.
細(xì)胞實驗	To investigate the influence of the HDAC 3-selective inhibitor RGFP966 on cell viability, RAW 264.7 macrophages, HBE cells and hASM cells were seeded in 96-well plates. To obtain identical cell density at the start of the experiments, RAW 264.7 macrophages were seeded at 25,000 cells/cm2, HBE cells and hASM cells were seeded at 70% confluency (based on surface area) and were serum-starved for 24 h prior incubation with RGFP966. Shortly before incubation with RGFP966, the medium was replaced by 100 μl fresh (if appropriate serum free) culture medium. Incubations with LPS and IFNγ were performed as described for HDAC 1–3 downregulation by siRNA. After 20 h of incubation with RGFP966, 20 μl of CellTiter 96 AQueous One Solution reagent was added to each well and incubated at 37 °C for 1 h in the dark. The absorbance at 490 nm was measured using a Synergy H1 plate reader. LPS/IFNγ-stimulated cells without addition of RGFP966 were considered 100% [2].
激酶實驗	Briefly, the respective human recombinant HDAC enzymes were incubated in the absence and/or in presence of various concentrations RGFP966 and a pro-fluorogenic substrate at room temperature for 60 min. Next, the deacetylation reaction was stopped by the addition of the HDAC Stop Solution (6 mg/ml trypsin, 0.3 mM SAHA) in all wells and the plate was incubated at 37 °C for 20 min. The release of the fluorescent 7-amino-4-methylcoumarin was monitored by measuring the fluorescence at λem = 460 nm and λex = 390 nm using a Synergy H1 plate reader. The fluorescence value of the background wells was subtracted from the fluorescence of the positive control, blank and inhibitor wells. Nonlinear regression was used to fit the data to the log(inhibitor) vs. response curve using GraphPad Prism [2].
動物實驗	Subthreshold training and a 24-h retention test for location-dependent object recognition memory (OLM) and novel object recognition memory (ORM) were performed as described previously. Mice received an injection of RGFP966 (3, 10, or 30 mg/kg s.c) or vehicle alone either 1 h before or immediately after a 3-min training seeion [1].
體外活性	RGFP966 對HDAC3具有特異性抑制作用（IC50：0.08 μM），在高至15 μM的濃度下，對其他HDAC無有效抑制 [1]。在LPS/IFNγ刺激的RAW 264.7巨噬細(xì)胞中，RGFP966處理未改變TNFα、iNOS和IL-10基因的表達(dá)，但顯著降低了促炎癥基因IL-1β、IL-6和IL-12b的表達(dá) [2]。此外，RGFP966在CTCL細(xì)胞系中減緩了細(xì)胞增長，此現(xiàn)象與DNA損傷和S期進程受損相關(guān)的增加的細(xì)胞凋亡有關(guān) [3]。
體內(nèi)活性	所有小鼠在經(jīng)過可卡因條件性位置偏好(CPP)訓(xùn)練后，明顯偏好于與可卡因相關(guān)聯(lián)的環(huán)境。在無藥物偏好測試后立即使用RGFP966（3或10 mg/kg，皮下注射）治療，在第二次和第三次后測中顯著減弱了CPP。其中，10 mg/kg的劑量顯著快速降低了隨后幾天的CPP，而3 mg/kg的劑量則沒有此效果[1]。RGFP966在10和25 mg/kg的劑量下，能改善旋轉(zhuǎn)木馬測試和開放場探索中的運動缺陷，并伴隨著對紋狀體體積的神經(jīng)保護作用[4]。
存儲條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (124.17 mM)
關(guān)鍵字	HDAC \| inhibit \| Histone deacetylases \| Inhibitor \| RGFP-966 \| RGFP966
相關(guān)產(chǎn)品	Valproic acid sodium salt \| 4-Phenylbutyric acid \| Valproic Acid \| Panobinostat \| Methyl L-histidinate dihydrochloride \| Theophylline \| Acefylline \| Curcumin \| Theophylline monohydrate \| Sodium 4-phenylbutyrate \| Vorinostat \| Parthenolide
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 表觀遺傳庫 \| 癌細(xì)胞分化化合物庫 \| DNA 損傷和修復(fù)分子庫

關(guān)鍵字： RGFP 966|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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