化合物 Genz-644282|T7187|TargetMol

價(jià)格	￥372	￥745	￥1190
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Genz-644282	英文名稱:Genz-644282
CAS:529488-28-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.49%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T7187

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Genz-644282
描述	Genz-644282, a novel non-camptothecin topoisomerase I inhibitor for cancer treatment.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Colony-forming assays were conducted with mouse and human bone marrow and eight human tumor cell lines. In addition, 29 human tumor cell lines representing a range of histology and potential resistance mechanisms were assayed for sensitivity to Genz-644282 in a 72-hour exposure assay. The efficacy of Genz-644282 was compared with standard anticancer drugs (i.e., irinotecan, docetaxel, and dacarbazine) in human tumor xenografts of colon cancer, renal cell carcinoma, non-small cell lung cancer, and melanoma[1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Genz-644282 was tested against the PPTP in vitro panel (0.1 nM to 1 μM), and in vivo using three times per week × 2 schedule repeated at day 21 at its maximum tolerated dose (MTD) of 4 mg/kg. Subsequently Genz-644282 was tested at 4, 3, 2, and 1 mg/kg in 3 models to assess the dose-response relationship. mRNA gene signatures predictive for Genz-644282 response in vitro were applied to select 15 tumor models that were evaluated prospectively[2].
體外活性	人類骨髓CFU-GM對(duì)Top1抑制劑的敏感性高于小鼠骨髓CFU-GM。小鼠與人類IC(90)值的比率對(duì)于喜樹堿類化合物超過10，而對(duì)于Genz-644282則小于10。無論是集落形成還是72小時(shí)增殖實(shí)驗(yàn)中，Genz-644282 顯示出比喜樹堿類化合物更強(qiáng)的細(xì)胞毒性。Genz-644282在人類腫瘤異種移植物中的抗腫瘤活性優(yōu)于或等同于標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照藥物[1]。
體內(nèi)活性	在體內(nèi)，Genz-644282在其最大耐受劑量(MTD) 4 mg/kg時(shí)，在6/6個(gè)可評(píng)估的實(shí)體瘤模型中誘導(dǎo)了持續(xù)的完全反應(yīng)(MCR)。在2 mg/kg劑量下，Genz-644282在3/3相對(duì)對(duì)topotecan不敏感的腫瘤模型中誘導(dǎo)出CR或MCR，但在1 mg/kg時(shí)沒有觀察到客觀反應(yīng)。進(jìn)一步在2mg/kg的測(cè)試顯示，Genz-644282在17個(gè)模型中的7個(gè)(占41%)中誘導(dǎo)了客觀性退縮。基于Affymetrix U133Plus2基線腫瘤表達(dá)輪廓的預(yù)測(cè)反應(yīng)評(píng)分與觀察到的對(duì)Genz-644282的體內(nèi)響應(yīng)之間存在顯著相關(guān)性[2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5 mg/mL (12.27 mM)
關(guān)鍵字	Genz 644282 \| Genz-644282 \| Inhibitor \| inhibit \| Topoisomerase
相關(guān)產(chǎn)品	Prulifloxacin \| Exatecan Mesylate \| Norfloxacin \| Ciprofloxacin \| Berberine chloride \| Etoposide \| Levofloxacin hydrochloride \| Ciprofloxacin monohydrochloride \| EIDD-1931 \| Pefloxacin Mesylate \| Flumequine \| Enoxacin
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： Genz644282|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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