化合物 JK184|T3588|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 JK184	英文名稱:JK184
CAS:315703-52-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產品類別: 抑制劑
貨號: T3588

Product Introduction

Bioactivity

名稱	JK184
描述	JK184 is a potent Hedgehog (Hh) pathway inhibitor.
細胞實驗	JK184 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. The Shh-LIGHT2 cells are seeded in 96-well plates and grown to confluency. The Shh-LIGHT2 cells are treated with various concentrations of JK184 micelles or free JK184 or micelles in DMEM containing 0.5% CS, 0.1 mg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 5% Shh-N conditioned medium obtained from Shh-N-producing HEK293 cells. The treated cells are cultured further for 60 h, and firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase kit. Proliferation assay or apoptosis evaluation of HUVECs is measured using MTT method or FCM analysis, respectively. HUVECs are treated with a series concentration of free JK184, JK184 micelles, or blank MPEG-PCL micelles for 48 h, respectively. The mean percentage of cell inhibition or apoptosis is calculated[1].
體外活性	JK184旨在通過劑量依賴性地抑制膠質瘤（Gli）依賴的轉錄活動，從而拮抗Hh信號。三天孵化后，JK184顯著抑制HUVECs的增殖，IC50為6.3 μg/mL。通過在Panc-1和BxPC-3細胞中使用指定濃度的化合物進行MTT試驗，測定JK184的半最大抑制濃度（IC50）（在anc-1中為23.7 ng/mL，在BxPC-3中為34.3 ng/mL），以評估JK184的抗腫瘤效果[1]。與MCF10a、MTSV1-7、HMLE-shGFP和HMLE-pBP細胞相比，Claudin-low細胞系對JK184的治療更敏感，且JK184在這些細胞中引起的膠質瘤相關的致癌基因同源物1（GLI1）轉錄和蛋白水平的劑量依賴性減少。使用JK184的IC50劑量治療可以增加HMLE-shEcad細胞染色與Annexin-V陽性但對碘化丙啶（PI）陰性的比例（P<0.0001，t檢驗）[2]。
體內活性	JK184（5 mg/kg，靜脈注射）在皮下Panc-1和BxPC-3腫瘤模型中展現了良好的抗增殖活性，并且是針對Hh信號的抗腫瘤化合物的良好候選。組織學分析顯示，JK184通過誘導更多的細胞凋亡、降低微血管密度以及減少腫瘤組織中CD31、Ki67和VEGF的表達來增強抗腫瘤活性。然而，JK184的藥代動力學特性和生物利用度較差[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.5 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	inhibit \| JK184 \| Inhibitor \| JK-184 \| Hedgehog \| JK 184
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關鍵字： JK184|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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