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化合物 BRD-6929,BRD-6929

化合物 BRD-6929|T10603|TargetMol

價(jià)格 158 448 833
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 BRD-6929英文名稱(chēng):BRD-6929
CAS:849234-64-6品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.05%產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T10603
2024-12-12 化合物 BRD-6929 BRD-6929 1mg/158RMB;5mg/448RMB;10mg/833RMB 158 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.05% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)BRD-6929
描述BRD-6929 is a selective, brain-penetrant HDAC1 and HDAC2 inhibitor (IC50: ?1 and 8 nM). BRD-6929 (Cpd-60) shows high-affinity to HDAC1 and HDAC2 (Kis: 0.2 and 1.5 nM) [2]. BRD-6929 potentiates the efficacy of gnidimacrin (a PKC Agonist) against latent HIV-1. BRD-6929 can be used for mood-related behavioral model research[3].
體外活性在體外,BRD-6929對(duì)HDAC1-9的IC50通過(guò)使用重組人類(lèi)HDAC酶和HDAC類(lèi)特異性底物來(lái)確定。BRD-6929和底物孵育180分鐘(HDAC1-3),用以控制HDAC1-3的抑制,對(duì)于HDAC1, HDAC2, HDAC3以及HDAC4-9,BRD-6929的IC50分別為0.001 μM, 0.008 μM, 0.458 μM和>30 μM。BRD-6929與HDAC 1, 2和3孵育(10 μM)時(shí),對(duì)其的結(jié)合親和性(Ki)及動(dòng)力學(xué)(半衰期‘T1/2’,分鐘計(jì))的研究表明,HDAC 1, 2和3的Ki值分別為<0.2 nM, 1.5nM, 和270 nM。相應(yīng)的T1/2值分別為>2400分鐘, >4800分鐘和1200分鐘。在大腦區(qū)域特定的原代培養(yǎng)中,BRD-6929(1和10 uM)沒(méi)有引起細(xì)胞總數(shù)的增加或減少。此外,BRD-6929(10 uM)在特定大腦區(qū)域(紋狀體)的初級(jí)培養(yǎng)中增加了H4K12的乙?;?。在原代神經(jīng)細(xì)胞培養(yǎng)中,BRD-6929(1-10 uM;6小時(shí))顯著增加了H2B的乙?;?。BRD-6929(1-20 uM;24小時(shí))誘導(dǎo)H4K12ac乙?;膭┝恳蕾囆栽黾樱珽C50為7.2 μM。BRD-6929增強(qiáng)了針對(duì)潛在HIV-1的gnidimacrin(一種PKC激動(dòng)劑)的療效。
體內(nèi)活性BRD-6929(腹腔注射;45 mg/kg;單劑量)在小鼠血漿中展現(xiàn)出的最大濃度(Cmax)、半衰期(T1/2)和化合物暴露程度(AUC)分別為17.7 μM、7.2小時(shí)和25.6 μM/L*hr。在大腦組織中,相應(yīng)數(shù)值為0.83 μM、6.4小時(shí)和3.9 μM/L*hr[1]。持續(xù)給藥10天的化合物與載體相比,同一劑量的BRD-6929在小鼠大腦中抑制乙酰酶且在各大腦區(qū)域中乙酰化水平顯著提高1.5至2.0倍。西方印跡法揭示,在成年雄性C57BL/6J小鼠連續(xù)治療10天后,BRD-6929顯著增加了皮質(zhì)、腹側(cè)紋狀體和海馬區(qū)中組蛋白H2B(四乙?;3K9和H4K12的乙?;絒1]。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 4.9 mg/mL (14 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字Inhibitor | mood-related | Human immunodeficiency virus | BRD 6929 | HDAC | HDACi | HIV | behavioral | BRD6929 | inhibit | Histone deacetylases | BRD-6929
相關(guān)產(chǎn)品Tenofovir | Valproic Acid | Emtricitabine | Lamivudine | 5-Fluorouracil | Curcumin | Decanedioic acid | Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) | Stavudine | Sodium 4-phenylbutyrate | Kaempferol | Dimethyl fumarate
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 抗乳腺癌化合物庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 染色質(zhì)修飾分子庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | 表觀遺傳庫(kù) | NO PAINS 化合物庫(kù) | 抗病毒庫(kù) | DNA 損傷和修復(fù)分子庫(kù)
關(guān)鍵字: BRD-6929|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤(pán)

化合物 BRD-6929|T10603|TargetMol相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

產(chǎn)品名稱(chēng) 價(jià)格   公司名稱(chēng) 報(bào)價(jià)日期
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