化合物 GLPG0187|T4259|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 GLPG0187	英文名稱:GLPG0187
CAS:1320346-97-1	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.12%	產品類別: 抑制劑
貨號: T4259

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GLPG0187
描述	GLPG0187, a broad spectrum integrin receptor antagonist, inhibits αvβ1-integrin (IC50: 1.3 nM).
細胞實驗	Tumour cell proliferation is determined using the MTS assay. PC3 cells are seeded at 10,000 cells/well in 96 well plates containing either GLPG0187 (0.5, 5, or 50 ng/mL), vehicle or media control, then cultured in 100 μL medium for 24 hr. Cell proliferation is analyzed using 20 μL MTS dye incubated for 3 hr at 37°C in the dark. Absorbance from each well (6/treatment) is quantified at 490 nm and the mean fluorescence calculated. The assay is repeated at 48, 72 and 96 hr, on three independent occasions.
激酶實驗	HSP90 competition isothermal calorimetry: Kd values for AT13387 binding to HSP90 are determined with a competition Isothermal Calorimetry (ITC) format. ITC experiments are performed on a Micro Cal VP-ITC at 25 °C in a buffer comprising 25 mM Tris, 100 mM NaCl, 1 mM MgCl2 and 1 mM Tris(2-carboxy- ethyl)phosphine at pH 7.4 in order to maintain the higher affinit
動物實驗	GLPG0187 is prepared in 1:1 dimethyl sulfoxide in PBS.The effect of GLPG0187 on bone loss is evaluated in 3-month-old castrated male mice after 4 weeks of treatment with dosing starting immediately after castration (preventive protocol). Two different modes of administration are used: either subcutaneous twice daily with 10, 30, or 100 mg/kg of GLPG0187, either oral, twice daily with 30, 100, or 300 mg/kg of GLPG0187.
體外活性	GLPG0187是一種有效地抑制骨質破壞和血管生成的抑制劑。在固相測定中，GLPG0187針對數個RGD整合素受體顯示出選擇性(IC50s：1.3/3.7/2.0/1.4/1.2/7.7 nM, 對αvβ1/3/5/6/8及α5β1)。GLPG0187劑量依賴性地提高E-鈣黏蛋白/波形蛋白比率。GLPG0187劑量依賴性地降低前列腺癌細胞中高含量醛脫氫酶亞群的大小。GLPG0187導致細胞圓化和聚集。GLPG0187劑量依賴性地并顯著降低腫瘤細胞遷移。在所有濃度下，GLPG0187顯著減少細胞增殖。
體內活性	GLPG0187通過阻斷αv-integrins顯著減少了轉移性腫瘤生長。GLPG0187明顯降低骨腫瘤負擔并顯著抑制每只小鼠骨轉移數量。在治療期間，GLPG0187顯著抑制了骨轉移的進展和新骨轉移的形成。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 5.96 mg/mL (10 mM)
關鍵字	inhibit \| GLPG-0187 \| GLPG0187 \| Inhibitor \| Integrin \| GLPG 0187
相關產品	Tirofiban \| Gantofiban \| Bestatin hydrochloride \| E7820 \| Cyclo(-RGDfK) \| Elarofiban TFA \| Tirofiban hydrochloride monohydrate \| K34c hydrochloride \| RO0270608 \| Lifitegrast \| Arg-Gly-Asp TFA (99896-85-2(free base)) \| Cilengitide
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗COVID-19化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 口服活性化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： GLPG0187|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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