化合物 JNJ-18038683|T11720|TargetMol

價(jià)格	￥596	￥1590	￥2230
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 JNJ-18038683	英文名稱:JNJ-18038683
CAS:851376-05-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.31%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T11720

Product Introduction

Bioactivity

名稱	JNJ-18038683
描述	JNJ-18038683 is a 5-Hydroxytryptamine Type 7 (5-HT7) receptor antagonist, with pKis of 8.19, 8.20 for rat and human 5-HT7 in HEK293 cells, respectively.
體外活性	JNJ-18038683以濃度依賴的方式降低了5-HT (100 nM) 刺激的腺苷酸環(huán)化酶活性。通過[3H]5-CT結(jié)合研究確定的該化合物的pKB值與相應(yīng)的Ki值吻合良好。JNJ-18038683高親和力地置換了大鼠及人類5-HT7受體HEK293細(xì)胞表達(dá)的特異性[3H]5-CT結(jié)合位點(diǎn)（pKi分別為8.19±0.02和8.20±0.01）。在大鼠丘腦膜原生5-HT7上獲得的值相仿（pKi=8.50±0.20）。希爾斜率接近1，提示單一位點(diǎn)的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合。通過測(cè)量表達(dá)人類或大鼠5-HT7受體的HEK293細(xì)胞中的腺苷酸環(huán)化酶活性確定了JNJ-18038683的拮抗劑效力。5-HT在大鼠和人5-HT7/HEK293細(xì)胞中刺激腺苷酸環(huán)化酶活性，其pEC50分別為8.09和8.12。
體內(nèi)活性	JNJ-18038683在治療后的最初4小時(shí)內(nèi)，依劑量遞減地抑制了快速眼動(dòng)（REM）睡眠，自1 mg/kg劑量起REM睡眠持續(xù)時(shí)間明顯減少（P<0.05）。與此同時(shí)，REM睡眠潛伏期隨劑量增加而延長，在最高劑量（10 mg/kg；P<0.05）測(cè)試中呈現(xiàn)顯著增長。這些REM睡眠的變化似乎是特定狀態(tài)下的。另一獨(dú)立研究旨在確定連續(xù)7天給予JNJ-18038683是否會(huì)引起大鼠腦電圖（EEG）睡眠反應(yīng)的適應(yīng)，尤其是治療期間及停藥后REM睡眠的變化。JNJ-18038683在光線周期的第2小時(shí)內(nèi)連續(xù)給藥7天（每天1 mg/kg s.c.）。在治療的第一天，注射后8小時(shí)內(nèi)，JNJ-18038683顯著減少了REM睡眠時(shí)間，并延長了REM睡眠潛伏期。在7天的重復(fù)治療期間，REM睡眠潛伏期增加，治療停止后的第一天恢復(fù)正常。REM睡眠時(shí)間的顯著減少在7天的重復(fù)治療期間保持不變，并在治療停止后的第一天出現(xiàn)反彈。在整個(gè)治療期間，非快速眼動(dòng)（NREM）睡眠潛伏期和總NREM睡眠時(shí)間均未受影響。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 200 mg/mL (358.51 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Inhibitor \| 5-hydroxytryptamine Receptor \| JNJ-18038683 \| inhibit \| Serotonin Receptor \| 5-HT Receptor \| JNJ18038683 \| JNJ 18038683
相關(guān)產(chǎn)品	Cinchonidine \| Sevoflurane \| Cloperastine hydrochloride \| Alverine citrate \| Amitriptyline hydrochloride \| Olanzapine \| Dapoxetine hydrochloride \| Trazodone hydrochloride \| Mianserin hydrochloride \| Fluoxetine hydrochloride \| Serotonin hydrochloride \| CLOZAPINE N-OXIDE
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| GPCR靶點(diǎn)分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： JNJ-18038683|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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