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比托派汀,Bitopertin

比托派汀|T6788|TargetMol

價格 248 355 579
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2025-02-28
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產品詳情

中文名稱:比托派汀英文名稱:Bitopertin
CAS:845614-11-1品牌: TargetMol
產地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 100%產品類別: 抑制劑
貨號: T6788
2025-02-28 比托派汀 Bitopertin 1mg/248RMB;2mg/355RMB;5mg/579RMB 248 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 100% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Bitopertin
描述Bitopertin (Paliflutine) (RG1678, RO-4917838) is a potent inhibitor of glycine transporter 1 (GlyT1), with Ki of 8.1 nM for human hGlyT1b and IC50 of 22-25 nM in Chinese hamster ovary cells.
激酶實驗Association and dissociation kinetic analysis of [3H]ORG24598 to hGlyT1 and ratforebrain membranes is performed. [3H]ORG24598 binding experiments are performed using membranes from CHO cells expressing hGlyT1b and also in membranes from mouse, rat, monkey, and dogforebrains. Saturation isotherms are determined by adding [3H]ORG24598 to rat, mouse, monkey, and dog forebrain membranes (40 μg/well) and cell membranes (10 μg/well) in a total volume of 500 μL for 3 h at room temperature. Saturation binding experiments are analyzed by an Excel-based curve-fitting program using the Michaelis-Menten equation derived from the equation of a bimolecular reaction and the law of mass action:B=(Bmax×[F])/(Kd+[F]), where B is the amount of ligand bound at equilibrium, Bmax the maximum number of binding sites, [F] the concentration of free ligand, and Kd the ligand dissociation constant. For inhibition experiments, membranes are incubated with 3 nM [3H]ORG24598 and 10 concentrations of Bitopertin for 1 h at room temperature. Schild analysis is performed in the presence of increasing concentrations of [3H]ORG24598 (1-300 nM). IC50 values are derived as described above. Ki values are calculated according to the following equation: Ki=IC50/(1+[L]/Kd)[1].
動物實驗Bitopertin (RG1678) is dissolved in H2O with 0.3% Tween 80 (Mice)[1]. Bitopertin (RG1678) is prepared in Polysorbate 80, HEC, Methyl- and Propylparaben pH 6.0 (Rats)[1].Male NMRI mice (20-30 g) are treated with Bitopertin (0.3, 3, 1, and 10 mg/kg p.o.) or vehicle (p.o.). After 1 min, L-687,414 (50 mg/kg s.c.) or vehicle is given. After 15 min of habituation in the activity chambers, horizontal activity is recorded for 60 min. The time course of Bitopertin effects on L-678,414-induced hyperactivity is also examined; locomotor activity is assessed 2.5, 4.5, and 24 h after administration of Bitopertin (L-678,414 is always given 15 min before the activity procedure). In addition, the effect of subchronic Bitopertin is investigated. Mice receive vehicle or Bitopertin (1 mg/kg p.o.) for 4 consecutive days and L-678,414-induced hyperactivity is evaluated on day 5. Wistar rats receive a 14-day treatment of PCP HC1 (5 mg/kg) or vehicle (NaCl 0.9%, 5 mL/kg i.p.). 24 h following the last injection, rats (6-18 per group) are allowed to individually habituate to the test boxes for 30 min. Rats then received Bitopertin (1, 3, 10 mg/kg p.o.) or vehicle (Polysorbate 80, HEC, Methyl- and Propylparaben pH 6.0; 5 mL/kg p.o.), followed after 1 h by 1 mg/kg D-amphetamine or vehicle i.p. Horizontal activity is recorded directly after the administration of Bitopertin until 120 min after dosing with amphetamine. Data are analyzed by ANOVA supplemented by Fischer's least significant difference post hoc test.
體外活性RG1678在穩(wěn)定表達hGlyT1b和mGlyT1b的細胞中非競爭性抑制[3H]甘氨酸的攝取,其IC50值分別為25 ± 2 nM和22 ± 5 nM(n = 6),并在來自中國倉鼠卵巢細胞的膜上以8.1 nM的Ki值競爭性置換[3H]ORG24598的結合,針對human hGlyT1b。至30 μM濃度,RG1678對hGlyT2介導的[3H]甘氨酸攝取無影響?;谥脫Q[3H]ORG24598的能力,RG1678的藥理學在不同物種之間沒有顯著差異。在海馬CA1錐體細胞中,RG1678在30 nM(213 ± 18%;n=7)、100 nM(269 ± 44%,n=13)時增強NMDA依賴的長期增強效應(LTP),但在300 nM(152 ± 14%;n=9)時則沒有這種效果。
體內活性給予RG1678后,在大鼠的微透析實驗和大鼠的腦脊液(CSF)中均可觀察到持續(xù)時間超過3小時的劑量依賴性胞外甘氨酸水平增加。在小鼠中,RG1678劑量依賴性且顯著地減輕了由精神興奮劑D-安非他明引起的過度活動。此外,RG1678還能阻止長期用苯環(huán)已哌啶(一種NMDA受體開放通道阻斷劑)處理的大鼠對D-安非他明挑戰(zhàn)的過度反應[1]。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (92 mM)
H2O : Insoluble
Ethanol : 5 mg/mL
關鍵字inhibit | Bitopertin | GlyT | Inhibitor | RO 4917838 | RG-1678 | RG 1678 | Glycine transporters | RO-4917838
相關產品Opiranserin | ALX-1393 | Bitopertin (R enantiomer) | Org 25543 hydrochloride | Opiranserin hydrochloride | PF-03463275 | Tilapertin | Amoxapine | Sarcosine | Iclepertin | ASP2535 | LY2365109 hydrochloride
相關庫抑制劑庫 | 經典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | NO PAINS 化合物庫 | 神經退行性疾病化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 人代謝物化合物庫
關鍵字: 比拓噴丁|||比托派汀|||RO4917838|||RG1678|||Paliflutine|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務 經營模式 貿易,工廠,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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內容聲明:
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