化合物 THZ1|T3664|TargetMol

價格	￥287	￥629	￥1178
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 THZ1	英文名稱:THZ1
CAS:1604810-83-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.27%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3664

Product Introduction

Bioactivity

名稱	THZ1
描述	THZ1 (CDK7 inhibitor) is a selective covalent inhibitor of CDK7, exhibiting binding affinity to the cysteine residue located at the outer end of the classical kinase domain, thus conferring high selectivity for CDK7, with an IC50 of 3.2 nM.
細(xì)胞實驗	Cells are treated with THZ1, THZ1-R or dimethylsulphoxide (DMSO) for 0-6?h to assess the effect of time on the THZ1-mediated inhibition of RNAPII CTD phosphorylation. For subsequent experiments cells are treated with compounds for 4?h as determined by the time-course experiment described earlier, unless otherwise noted. For inhibitor washout experiments, cells are treated with THZ1, THZ1-R or DMSO for 4?h. Medium containing inhibitors is subsequently removed to effectively 'washout' the compound and the cells are allowed to grow in the absence of inhibitor. For each experiment, lysates are probed for RNAPII CTD phosphorylation and other specified proteins.(Only for Reference)
激酶實驗	For kinase assays following immunoprecipitation of FLAG-CDK7 protein from HCT116 or FLAG-CDK12 from 293A cellular lysates, cells are first treated with THZ1, THZ1-R, or DMSO for 4 hrs at 37°C. Cells are then harvested by lysis in 50 mM Tris HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1% NP-40, 5 mM EDTA, and protease/phosphatase cocktails. Exogenous CDK7 or CDK12 proteins are immunoprecipitated from cellular lysates using FLAG antibody- conjugated agarose beads. Precipitated proteins are washed with lysis buffer 6 times, followed by 2 washes with kinase buffer (40 mM Hepes pH 7.5, 150 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 5% glycerol) and subjected to in vitro kinase assays at 30°C for 45 minutes using 1 μg of the large subunit of RNAPII (RPB1) as substrate and 25 μM ATP and 10 μCi of 32P ATP. Kinase assays using recombinant CDK7/TFIIH/MAT1 are conducted in the manner as described above using 25 ng of CAK complex per reaction. For kinase assays designed to test time-dependent inactivation of CDK7 kinase activity, CAK complex is pre-incubated with indicated concentrations of THZ1, THZ1-R, or DMSO in kinase buffer without ATP for 4 hrs at 30°C prior to being subjected to kinase assay conditions[1].
體外活性	方法：Loucy 細(xì)胞用 THZ1 (0.8-500 nM) 處理 4 h，通過 LanthaScreen Eu Kinase Binding assay 檢測結(jié)合情況。結(jié)果：THZ1 在體外對 CDK7 具有時間依賴性抑制作用，并具有細(xì)胞內(nèi) CDK7 的共價結(jié)合作用。[1] 方法：NSCLC 細(xì)胞系 H1299、A549 和 H292 用 THZ1 (10-10000 nM) 處理 48 h，通過 crystal violet 檢測細(xì)胞活力。結(jié)果：THZ1 劑量依賴性地抑制了 NSCLC 細(xì)胞的遷移增殖。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 THZ1 (10 mg/kg) 靜脈注射給攜帶 MYCN 擴增的人 NB 異種移植物的 NU/NU 小鼠，每天兩次，持續(xù) 28 天。結(jié)果：THZ1 抑制人 MYCN 擴增 NB 小鼠模型中的腫瘤生長。[3] 方法：為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 THZ1 (10 mg/kg) 腹腔注射給攜帶 KYSE510 腫瘤的 NSG 小鼠，每天兩次，持續(xù) 24 天。結(jié)果：THZ1 抑制 KYSE510 異種移植物的生長并抑制 NSG 小鼠模型的肺轉(zhuǎn)移。[4]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (88.33 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| THZ-1 \| CDK \| THZ 1 \| Cyclin dependent kinase \| Inhibitor \| THZ1
相關(guān)產(chǎn)品	Sodium Oxamate \| Ribociclib \| Palbociclib monohydrochloride \| Abemaciclib methanesulfonate \| CASIN \| Olomoucine \| Palbociclib \| GW 441756 \| Dinaciclib \| Ro-3306 \| GSK 3 Inhibitor IX \| Abemaciclib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗乳腺癌化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 \| 共價抑制劑庫

關(guān)鍵字： THZ1 2HCl|||CDK7 inhibitor|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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