中文名稱:托匹司他 中文同義詞:托匹司他;托比司他;托吡司他;托普司他;托匹司他577778-58-6 英文名稱:Topiroxostat 英文同義詞:FYX 051;Topiroxostat;Topiroxostat,FYX-051;5-(2-Cyano-4-pyridyl)-3-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole;Topiroxostat 5-(2-Cyano-4-pyridyl)-3-(4-pyridyl)-1,2,4-triazole CAS 號:577778-58-6 分子式:C13H8N6 分子量:248.24282 EINECS號: 相關類別:醫(yī)藥中間體;中間體;抑制劑;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產物 性 狀:白色結晶或白色結晶性粉末 純 度:99% 規(guī) 格:1g, 10g, 100g, 1Kg, Bulk 備 注:原料藥 用 途:科研用途 托匹司他(topiroxostat)是由日本富士制藥研發(fā),是新型的高選擇性、可逆性黃嘌呤氧化酶抑制劑。托匹司他(topiroxostat)于2013年6月28日在日本批準上市用于痛風及高尿血酸癥,商品名:TOPILORIC®。目前臨床主要用藥為別嘌呤醇治療,而別嘌呤醇為嘌呤類似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中,需要重復大劑量給藥來維持較高的藥物水平。也由此帶來由于藥物蓄積所致的嚴重甚至致命的不良反應。而托匹司他為非嘌呤類XOR抑制劑對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更強大、持久,且對心血管系統(tǒng)無不良影響,具有更好的安全性,臨床療效表現顯著較別嘌呤醇好,可大幅度降低血尿酸水平,耐受性好且不良反應小,在治療高尿酸血癥及痛風上具有很大的應用前景。
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