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生物化工
抑制劑
細胞凋亡(Apoptosis)
IAP 拮抗劑
GDC-0152
化合物 GDC0152
化合物 GDC0152|T6299|TargetMol
價格
¥
327
¥
775
¥
1230
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-12
QQ交談
微信洽談
產品詳情
中文名稱:
化合物 GDC0152
英文名稱:
GDC-0152
CAS:
873652-48-3
品牌:
TargetMol
產地:
美國
保存條件:
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.32%
產品類別:
抑制劑
貨號:
T6299
2024-12-12
化合物 GDC0152
GDC-0152
1mg/327RMB;5mg/775RMB;10mg/1230RMB
327
TargetMol
美國
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.32%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
GDC-0152
描述
GDC-0152 is a potent inhibitor of IAPs.
細胞實驗
MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.(Only for Reference)
激酶實驗
Fluorescence polarization-based competition assay: Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
體外活性
GDC-0152能夠阻斷涉及IAP蛋白和促凋亡分子的蛋白質-蛋白質相互作用。通過使用瞬時轉染的HEK293T細胞,展示了GDC-0152打斷XIAP與部分處理的caspase-9的結合,并中斷了ML-IAP、cIAP1和cIAP2與Smac的關聯(lián)。GDC-0152同樣有效地廢除了黑色素瘤SK-MEL28細胞中ML-IAP與Smac的內源性關聯(lián)。在MDA-MB-231乳腺癌細胞系中,GDC-0152導致細胞活力下降,而對正常人乳腺上皮細胞(HMEC)無影響。GDC-0152發(fā)現(xiàn)能以劑量和時間依賴的方式激活caspases 3和7。在A2058黑色素瘤細胞中,GDC-0152顯示出能快速降解cIAP1。它在低至10 nM的濃度下有效地促進cIAP1的降解,與其對cIAP1的親和力一致。
體內活性
GDC-0152基于使用人類肝微粒體進行的代謝穩(wěn)定性分析,預計具有中等程度的肝臟清除率。GDC-0152的血漿-蛋白結合率為中等,且在不同物種間相似,包括小鼠(88?91%)、大鼠(89?91%)、狗(81?90%)、猴子(76?85%)和人類(75?83%),在研究的濃度范圍內(0.1?100 μM);而在兔子中觀察到更高的血漿-蛋白結合率(95?96%)。GDC-0152不傾向于特別分布到紅細胞,所有測試物種中的血液-血漿分配比率為0.6到1.1。GDC-0152的藥代動力學達到C max為53.7 μM,AUC為203.5 h·μM。[1]
存儲條件
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 92 mg/mL (184.5 mM)
Ethanol : 92 mg/mL (184.5 mM)
H2O : 3 mg/mL (6.01 mM)
關鍵字
Inhibitor | inhibit | IAP | GDC-0152 | GDC 0152
相關產品
LCL161 | MX69 | Xevinapant | Acacetin | Birinapant | 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one | ASTX660 | BV6 | N-Deshydroxyethyl Dasatinib | Se-Methylselenocysteine | AZD5582 TFA | HM90822
相關庫
抑制劑庫 | 經典已知活性庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | ReFRAME 相關化合物庫 | 細胞凋亡化合物庫 | NO PAINS 化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 銅死亡化合物庫 | 抗癌藥物庫
關鍵字:
GDC0152|TargetMol
公司簡介
TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等,此外,我們還建設有CADD(計算機輔助藥物設計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結果。
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.265100萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務
經營模式
貿易,工廠,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
3年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.265100萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品:
小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址:
靜安區(qū)江場三路238號8樓
進入店鋪
詢盤
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價格
公司名稱
報價日期
IAPs抑制劑(GDC-0152)
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873652-48-3
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上海海皋科技有限公司
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VIP
1年
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2024-11-29
aladdin 阿拉丁 G129293 GDC-0152 873652-48-3 98%
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VIP
13年
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
內容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網交易中的風險是客觀存在的
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