胍基丁胺是左旋精氨酸脫羧酶（L-ADC）催化精氨酸脫羧基的產物，是一種神經遞質，在哺乳動物體內的大部分器官和組織內均有分布，其含量呈器官特異性，如腎上腺嗜鉻細胞、神經膠質細胞和頸動脈體的球細胞等。研究資料表明，胍基丁胺有降血糖、降血壓、利尿、抗炎、抗抑郁、抑制細胞增生等生物活性，特別是對N-甲基-D-天冬氨酸受體的拮抗作用較強而持久，具有對動物嗎啡依懶性的戒斷作用，是一種極具開發(fā)價值的戒毒類藥物，作為胍基丁胺的藥用鹽，胍丁胺硫酸鹽的市場運用前景廣闊。且胍基丁胺通過刺激釋放下丘腦的荷爾蒙來工作，包括促黃體激素和生長激素，通過兩種途徑來提高一氧化氮的含量：刺激釋放一氧化氮和抑制一氧化氮酶的合成，可提高身體耐受度，加快身體恢復（一般指運動后的恢復），提高身體性能，表現出驚人和長久的能量運輸，提高全身構成。
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