中文名稱:奈帕芬胺 中文同義詞:2-氨基-3-苯甲?;揭阴0?奈帕芬胺;奈帕酚胺;2-(2-氨基-3-苯甲酰苯基)乙 酰胺 英文名稱:Nepafenac 英文同義詞:Nepafenac;2-(2-amino-3-benzoyl-phenyl)acetamide;2-Amino-3- benzoylbenzeneacetamide;nepafenac,Nevance;Nepafanac;AHR 9434;AL 6515;Nevanac CAS 號:78281-72-8 分子式:C15H14N2O2 分子量:254.28 EINECS號: 相關(guān)類別:化學(xué)中間體;Amines;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Isotope Labelled Compounds;Pharmaceuticals;Pharmaceutical intermediate;Nevanac;Other APIs;小分子抑制劑 性 狀:黃色或淡黃色結(jié)晶性粉末 純 度:98% 規(guī) 格:500g ,1kg 備 注:生物化工 抑制劑 神經(jīng)信號通路(Neuronal Signaling) COX 抑制劑 用 途:治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥 奈帕芬胺(Nepafenac)是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(NSAIDs),用于治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥。與傳統(tǒng) NSAIDs 相比,奈帕芬胺的化學(xué)結(jié)構(gòu) 有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位,因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚,減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生,具有滲透力強、靶向作用強、毒副作用小等優(yōu)點。 奈帕芬胺經(jīng)眼部給藥后,可迅速穿過角膜,并在眼組織水解酶的作用下轉(zhuǎn)化為氨芬酸(一種NSAID);而氨芬酸又通過抑制前列腺素H合成酶(環(huán)氧化酶),阻斷前列腺素的合成,來發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知,前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一,能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加和白細(xì)胞趨化等,此外,前列腺素還能通過非膽堿能機(jī)制收縮虹膜括約肌,引發(fā)眼科手術(shù)過程中及手術(shù)后的縮瞳反應(yīng)。NSAIDs經(jīng)眼部給藥后,可抑制前列腺素在虹膜、睫狀體和結(jié)膜的合成,因此可預(yù)防眼部炎癥的發(fā)生,減少相關(guān)的疼痛。 2005 年 8 月 19 日美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)由 Alcon 公司研制的奈帕芬 胺眼用混懸液(商品名為 Nevanac,規(guī)格 0.1%),用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥,是首個批準(zhǔn)上市的眼用 NSAID 前體藥物制劑。EMA 還批準(zhǔn)了奈帕芬胺(nepafenac, 由愛爾康開發(fā))的新增適應(yīng)癥,可以用于減輕糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后的疼痛和炎癥,以及降低糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后出現(xiàn)黃斑水腫的風(fēng)險。2012 年 10 月 16 日 Alcon 公 司再一次申報商品名為 Ilevro(規(guī)格為 0.3%)奈帕芬胺眼用混懸液,并獲得 FDA 批準(zhǔn)。
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