化合物 Momelotinib|T1849|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 Momelotinib	英文名稱:Momelotinib
CAS:1056634-68-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.56%	產品類別: 抑制劑
貨號: T1849

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Momelotinib
描述	Momelotinib (LM-1149) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of Janus kinases 1 and 2 (JAK1/2) with IC50 of 11 nM/18 nM. JAK1/2 inhibitor CYT387 competes with JAK1/2 for ATP binding, which may result in inhibition of JAK1/2 activation, inhibition of the JAK-STAT signaling pathway, and so the induction of apoptosis and a reduction of tumor cell proliferation in JAK1/2-expressing tumor cells.
細胞實驗	Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells are used. The TEL/JAK2 and TEL/JAK3 fusions are generated and introduced into Ba/F3 murine cells. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells are cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/mL murine IL-3. Proliferation is measured using the Alamar Blue assay after incubating for 72 hours at 37 °C with 5% CO2
激酶實驗	Cell-free kinase activity assays: Glutathione-S-transferase (GST)-tagged JAK kinase domains expressed in insect cells are purified before use in a peptide substrate phosphorylation assay. Assays are carried out in 384-well optiplates using an Alphascreen Protein Tyrosine Kinase P100 detection kit and a PerkinElmer Fusion Alpha instrument.
體外活性	作用于鼠MPN 模型時,CYT387可使血球密度,白細胞數和脾臟大小正常化,并恢復炎性細胞因子生理水平.
體內活性	在體外,CYT387對IL-3刺激的親本Ba/F3細胞增殖有抑制作用（IC50：1400 nM）。此外,CYT387對體外JAK2V617F陽性PV患者紅系集落生長的抑制效果與之相似（IC50：2-4 μM）。CYT387抑制IGF-1和IL-6誘導的Ras/MAPK和PI3K/AKT信號。且在原發(fā)性多發(fā)骨髓瘤細胞中,CYT387 單獨使用,或與MM治療藥硼替佐米和美法侖聯用可誘發(fā)細胞凋亡。CYT387對JAK1和JAK2（IC50：11 nM和18 nM）的選擇性比JAK3激酶(IC50為155 nM)高9倍。CYT387還可作用于組成型激活的 JAK2 或 MPL信號的細胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L細胞（IC50：200 nM）,CHRF-288-11細胞（IC50：1 nM）和Ba/F3-TEL-JAK2細胞（IC50：700 nM）,還抑制細胞增殖。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 69 mg/mL (166.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	inhibit \| JAK \| Janus kinase \| CYT 11387 \| Inhibitor \| CYT-387 \| CYT-11387 \| Autophagy \| Apoptosis \| LM 1149 \| Momelotinib \| CYT 387 \| LM1149
相關產品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： LM-1149|||CYT387|||CYT11387|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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