法舒地爾|T1606|TargetMol

價(jià)格	￥198	￥276	￥392
包裝	25mg	50mg	100mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:法舒地爾	英文名稱:Fasudil
CAS:103745-39-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.84%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1606

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Fasudil
描述	Fasudil (HA-1077) is a potent inhibitor of ROCK1, PKA, PKC, and MLCK.
激酶實(shí)驗(yàn)	Cyclic AMP-dependent protein kinase activity is assayed in a reaction mixture containing, in a final volume of 0.2 mL, 50 mM Tris-HCl (pH 7.0), 10 mM magnesium acetate, 2 mM EGTA, 1 μM cyclic AMP or absence of cyclic AMP, 3.3 to 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 0.5 μg of the enzyme, 100 μg of histone H2B and compound. The mixture is incubated at 30°C for 5 min. The reaction is terminated by adding 1mL of ice-cold 20% trichloroacetic acid after adding 500 μg of bovine serum albumin as a carrier protein. The sample is centrifuged at 3000 r.p.m. for 15min, the pellet is resuspended in ice-cold 10% trichloro-acetic acid solution and the centrifugation-resuspension cycle is repeated three times. The final pellet is dissolved in 1 mL of 1 N NaOH and radioactivity is measured with a liquid scintillation counter[1].
體外活性	Fasudil（ hydrochloride ）通過(guò)占據(jù)ATP結(jié)合位點(diǎn)的腺苷口袋，具有血管擴(kuò)張作用[1]。Fasudil屬于一類鈣通道拮抗劑，能夠與Ca2+誘導(dǎo)的去極化兔主動(dòng)脈收縮進(jìn)行競(jìng)爭(zhēng)性抑制。Fasudil能夠抑制KCl、苯腎上腺素（PHE）和前列腺素（PG）F2a誘導(dǎo)的收縮反應(yīng)[2]。此外，F(xiàn)asudil通過(guò)抑制5-羥色胺、去甲腎上腺素、組胺、血管緊張素及多巴胺誘導(dǎo)的螺旋條收縮顯示出血管擴(kuò)張作用[3]。Fasudil誘導(dǎo)肌動(dòng)蛋白應(yīng)力纖維的紊亂及細(xì)胞遷移的抑制[4]，抑制肝星狀細(xì)胞的擴(kuò)散、應(yīng)力纖維的形成以及α-SMA的表達(dá)，同時(shí)伴有細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制，但不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Fasudil抑制LPA誘導(dǎo)的ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。
體內(nèi)活性	Fasudil (30 μg) 通過(guò)犬只冠狀動(dòng)脈內(nèi)注射，可使腦血流量(CBF)約增加50%。Fasudil（0.01、0.03、0.1及0.3 mg/kg，推注，靜脈給藥）對(duì)于平均血壓(MBP)的減少和心率(HR)、血管血流量(VBF)、腦血流量(CBF)、腎血流量(RBF)及前臂血流量(FBF)的增加具有劑量依賴性效應(yīng)。Fasudil總劑量1.0 ng/mL可增加心輸出量。Fasudil的靜脈輸注顯著降低MBP，左室收縮壓和總外周阻力，同時(shí)增加HR和心輸出量，但并未顯著改變右心房壓、dP/dt或犬只左心室分鐘功的變化。Fasudil的應(yīng)用在心血管疾病中展現(xiàn)出保護(hù)作用，減少JNK激活，并在缺血損傷條件下減緩線粒體-核轉(zhuǎn)移的AIF。Fasudil口服（100 mg/kg/天）顯著降低了以PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠的EAE發(fā)生率及平均最大臨床評(píng)分。Fasudil處理抑制了小鼠脾細(xì)胞對(duì)抗原的增殖反應(yīng)，口服Fasudil減少了處理小鼠脊髓中的炎癥、脫髓鞘、軸突損失和APP陽(yáng)性。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : Soluble
關(guān)鍵字	LPA \| ROK \| Protein kinase C \| human HSC \| Calcium Channel \| Inhibitor \| ERK1/2 \| AT-877 \| ROCK \| vasodilator \| Rho-associated kinase \| Autophagy \| HA 1077 \| inhibit \| TIMP-1 \| AT 877 \| HA1077 \| protein kinases \| PKC \| lysophoaphatidic acid \| JNK \| rat HSCs \| collagen \| Ca2+ channel antagonist \| TWNT-4 cells \| Rho-associated protein kinase \| orally active \| Rho-kinase \| Protein kinase A \| Ca channels \| PKA \| a-SMA \| Fasudil \| p38 \| Ca2+ channels
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 上市藥物庫(kù) \| 離子通道庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：法舒地爾|||HA-1077|||AT877|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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