富馬酸盧帕他定|T6242|TargetMol

價(jià)格	￥147	￥196	￥316
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:富馬酸盧帕他定	英文名稱:Rupatadine Fumarate
CAS:182349-12-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.64%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6242

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Rupatadine Fumarate
描述	Rupatadine Fumarate (Rinialer) (UR-12592 Fumarate) is a potent dual PAF/H1 antagonist with Ki of 0.55/0.1 uM.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10-7–3 × 10-5 M).(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	[3H]-Pyrilamine binding to histamine (H1) receptors in guinea pig cerebellum membranes.: Antagonists are incubated with guinea pig cerebellum membranes (0.6 mg/ml) and [3H]-pyrilamine (1.2 nM) in 0.5 ml 50 mM PBS, pH 7.5, for 30 min at 25 ℃. The incubation is ended by the addition of 5 ml of ice-cold PBS containing 2 μM pyrilamine and the collection of membranes on Whatman GF/B filters. Then the filters are washed with 3 × 5 ml of ice-cold PBS plus 2 μM pyrilamine and transferred to counting vials. The radioactivity retained by each filter is measured by liquid scintillation counting in 3 ml of HiSafe 3. Specific binding is determined from the difference between the [3H]-pyrilamine bound in the absence and in the presence of a large molar excess (10 μM) of unlabeled promethazine.
體外活性	Rupatadine通過與特定受體的相互作用，同時(shí)抑制血小板活化因子（PAF）和組胺（H1）的效應(yīng)。Rupatadine 競(jìng)爭(zhēng)性抑制由組胺引起的豚鼠回腸收縮（pA2 = 9.29 ± 0.06），但不影響由ACh、血清素或白三烯D4（LTD4）引起的收縮。同時(shí)，它還競(jìng)爭(zhēng)性抑制洗滌兔血小板（WRP）中PAF引起的血小板聚集（pA2= 6.68 ± 0.08）和人血小板富含血漿（HPRP）中的PAF引起的血小板聚集（IC50 = 0.68 μM），而不影響由ADP或花生四烯酸引起的血小板聚集。[1] 另一項(xiàng)研究報(bào)告稱，Rupatadine和Loratadine在抑制組胺和TNF-α釋放上顯示出相似的抑制效果，而SR-27417A僅展現(xiàn)出對(duì)TNF-α的抑制效果。[2]
體內(nèi)活性	Rupatadine 在體內(nèi)阻斷組胺和PAF誘導(dǎo)的效應(yīng)，例如大鼠低血壓(ID50 = 1.4 和 0.44 mg/kg i.v., 分別)和豚鼠氣管收縮(ID50 = 113 和 9.6 μg/kg i.v.)。此外，它還強(qiáng)效抑制PAF誘導(dǎo)的小鼠死亡率(ID50 = 0.31 和 3.0 mg/kg i.v. 和 p.o., 分別)和內(nèi)毒素誘導(dǎo)的小鼠及大鼠死亡率(ID50 = 1.6 和 0.66 mg/kg i.v.)。通過在狗身上進(jìn)行的組胺和PAF增加血管通透性測(cè)試評(píng)估，Rupatadine的作用持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)(1 mg/kg p.o. 26h后42% 和34% 抑制)。100 mg/kg p.o. 劑量的Rupatadine既不改變小鼠自發(fā)的運(yùn)動(dòng)活動(dòng)也不延長(zhǎng)巴比妥類化合物的睡眠時(shí)間，表明其無鎮(zhèn)靜效果。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 11 mg/mL (20.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 12 mg/mL (22.56 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	urticaria \| PAF \| UR12592 \| Inhibitor \| inhibit \| allergic \| UR-12592 \| Rupatadine Fumarate \| Histamine Receptor \| Rupatadine \| rhinitis \| Autophagy \| UR 12592
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| GPCR靶點(diǎn)分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：富馬酸盧帕他定|||Rupafin|||Rinialer|||Alergoliber|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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