貝曲西班|T4341|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:貝曲西班	英文名稱:Betrixaban
CAS:330942-05-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.35%	產品類別: 抑制劑
貨號: T4341

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Betrixaban
描述	Betrixaban (PRT054021) is a non-vitamin K oral anticoagulant whose action is driven by the competitive and reversible inhibition of the factor Xa [1]. It was selected among all lead compounds due to its low hERG channel affinity while sustaining its factor Xa inhibition capacity [3]. Betrixaban, now developed by Portola Pharmaceuticals Inc., is prescribed as a venous thromboembolism (VTE) prophylactic for adult patients with moderate to severe restricted motility or with other risks for VTE [2]. VTE can be manifested as deep vein thrombosis or pulmonary embolism and it is a leading cause of preventable death in hospitalized patients [4].
激酶實驗	To measure the inhibition of fXa activity by direct fXa inhibitors and the reversal of its inhibitory effect by r-Antidote, purified human plasma fXa (3 nM) (Haematologic Technologies), varying concentrations of inhibitor (0, 2.5, 5.0 and 7.5 nM) and r-Antidote are added to the assay buffer (20 mM Tris, 150 mM NaCl, 5 mM Ca2+ and 0.1% BSA, pH 7.4). After incubation at room temperature for 30 min, 100 μM Spectrozyme-fXa is added to the mixture, and the initial rate of sub?strate cleavage is monitored continuously for 5 min at 405 nm in a 96-well plate reader. The initial velocity of product formation as a function of inhibitor and r-Antidote concentrations is analyzed by Dynafit to estimate the binding affinity of r-Antidote to each inhibitor[2]. .
動物實驗	Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Betrixaban (1 mg/kg per hour) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (9 mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle+vehicle; squares, Betrixaban + vehicle; triangles, Betrixaban + r-Antidote. P≤0.02 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test. Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Apixaban (0.5 mg per kg body weight h?1) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (6 mg/h) for up to 90 min. Circles, vehicle + vehicle; squares, apixaban + vehicle; triangles, apixaban+r-Antidote. P≤0.01 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test.
體外活性	在貼片鉗制hERG實驗中，Betrixaban的IC50為8.9 μM。Betrixaban對于血漿激肽釋放酶的IC50和Ki值分別為6.3 μM和3.5 μM。相較于其他所有化合物(hERG Ki≤0.5 μM)，Betrixaban（hERG Ki為1.8 μM）展示了明顯較低的hERG活性。
體內活性	以0.5 mg/kg靜脈注射（IV）和2.5 mg/kg口服（PO）給予Betrixaban時，其在狗的生物利用度為51.6%；以0.75 mg/kg IV和7.5 mg/kg PO給予時，其在猴子的生物利用度為58.7%[1]。Betrixaban和Apixaban引起的全血國際標準化比率（INR）增加可被r-Antidote類似地逆轉。在單獨給予三種fXa抑制劑（每種分別給予）靜脈（i.v.）輸注30分鐘后，rivaroxaban、Betrixaban和apixaban的總血漿濃度分別為1.4±0.4 μM（平均值±標準差）、0.2±0.01 μM和1.4±0.3 μM，未結合抑制劑的百分比分別為2.2%±0.8%（平均值±標準差）、40%±7.2%和1.5%±0.3%。r-Antidote給藥后，這些抑制劑的總血漿濃度分別上升至1.9±0.09 μM、2.0±0.4 μM和4.2±0.7 μM，未結合抑制劑的百分比分別下降到0%、0.3%±0.1%和0.05%±0.02%。因此，對于這三種抑制劑，r-Antidote糾正凝血酶原時間至接近正常值與抑制劑的自由部分減少相關聯(lián)[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 16.67 mg/mL (36.88 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	PRT-054021 \| Betrixaban \| Factor Xa \| inhibit \| Fxa \| PRT 054021 \| Inhibitor
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相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| FDA上市及藥典收錄分子庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關鍵字：貝曲西班|||PRT054021|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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