依那普利拉二水合物|T6340|TargetMol

價格	￥343	￥497	￥872
包裝	25mg	50mg	100mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:依那普利拉二水合物	英文名稱:Enalaprilat Dihydrate
CAS:84680-54-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.78%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6340

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Enalaprilat Dihydrate
描述	Enalaprilat Dihydrate (MK-422 Dihydrate) （IC50=1.94 nM） is a potent angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor.
細胞實驗	After 24 hours incubation in serum-free medium (DMEM), cells are stimulated with IGF-I (1-100 nM) and coincubated with Enalaprilat (1 nM-10 μM) for 24 hours. Cellular proliferation is assessed by 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdU) incorporation during the last 4 hours of the 24 hours incubation period using a colorimetric immunoassay. The extinctions are measured at 450 nm in an ELISA plate reader. All values consist of an n=9.(Only for Reference)
激酶實驗	Single displacement binding assay: The binding assay is based on the competitive displacement of [125I]351A by Enalaprilat performed on whole endothelial cells. Subconfluent HUVECs in 6-well plates are rinsed with 2 mL binding buffer (140 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1.8 mM CaCl2, 1.03 mM MgCl2, 0.42 mM NaH2PO4, 10 mM HEPES, 2 mM sodium pyruvate and 5 mM glucose, pH 7.4), and the culture medium is replaced with 2.5 mL fresh binding buffer containing 5% fetal bovine serum (FBS). The Enalaprilat (2.5-12.5 μL, 0.1-50 nM) or equivalent volumes of diluent are added to the binding buffer. A saturating amount of [125I]351A (10 μL, typically 106 cpm) is then added to each sample and the plates are incubated at 37 °C for 2 hours in a thermostatic bath. The cells are then rinsed twice with 1.5 mL binding buffer. Finally, the cells are extracted with 0.5 mL NaOH 1 N, incubated for 5 minutes, and the radioactivity is counted with a gamma counter. The ratio of specific [125I]351A bound to total bound activity (B/B0) is calculated, and the inhibitory potency of Enalaprilat expressed as the concentration of ACE inhibitors able to displace 50% of the bound radioligand, i.e. the IC50.
體外活性	Enalaprilat在體外結合實驗中對人類內(nèi)皮ACE具有高親和力，通過置換飽和濃度的[125I]351A（一種放射性標記的利尿酶類似物）從ACE結合位點上，顯示出1.94 nM的IC50，并且其在雙重置換實驗中計算出的緩激肽/血管緊張素I選擇性比率為1.00。[1] Enalaprilat對ACE N-末端的Aβ42向Aβ40轉換活性表現(xiàn)出強烈的抑制效果，其IC50遠低于卡托普利（0.003~0.01 μM相比0.03~0.1 μM），顯示出約10倍的差異。[2] Enalaprilat（100 nM）通過在典型的Zn2+結合位點直接激活緩激肽B1受體，阻斷了蛋白激酶C epsilon，導致在細胞因子處理的人類肺微血管內(nèi)皮細胞中產(chǎn)生持續(xù)的一氧化氮（NO）生成。[3] Enalaprilat以濃度依賴性的方式減少了IGF-I誘導的新生大鼠心臟成纖維細胞生長30%，IC50為90 mM。[4]
體內(nèi)活性	Enalaprilat由于其不利的電離特性，不適合通過口服來達到足夠的藥效，因此只能通過靜脈注射給藥。通過與乙醇進行酯化反應，可以生產(chǎn)出Enalapril，從而克服了Enalaprilat的這一局限性。研究表明，在大鼠出血性休克期間，相比安慰劑組，Enalaprilat的注射能顯著降低70分鐘時的平均動脈壓(MAP)，并導致心輸出量(CO)減少50%，一般趨勢顯示EB（Evans Blue）滲漏在腎臟和肺部尤為顯著，以及在小腸中EB滲漏顯著增加(53%)。Enalaprilat對非肥大心臟無效，但能顯著減緩肥大心臟中左心室舒張末壓的增加，相比之下無化合物時的增加幅度更大。
存儲條件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 70 mg/mL (200.91 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	MK422 Dihydrate \| MK422 \| MK 422 Dihydrate \| MK 422 \| Inhibitor \| inhibit \| hypertension \| Enalaprilat Dihydrate \| Enalaprilat \| Angiotensin-converting Enzyme (ACE) \| angiotensin II \| angiotensin I
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關鍵字：依那普利拉二水合物|||MK-422 Dihydrate|||MK-422|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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