為闡明龍血對(duì)背根神經(jīng)節(jié) (DRG) 神經(jīng)元河豚毒素耐藥 (TTX-R) 鈉電流的調(diào)節(jié)并探討其療效的相應(yīng)物質(zhì)基礎(chǔ),采用全細(xì)胞膜片鉗技術(shù),觀察龍血及從龍血中提取的 3 種成分 (Cochinchinenin A、Cochinchinenin B 和 loureirin B) 對(duì)大鼠急性分離 DRG 神經(jīng)元 TTX-R 鈉電流的綜合影響。方法和結(jié)果:根據(jù)建立的中醫(yī)療效物質(zhì)基礎(chǔ)的作定義,從實(shí)驗(yàn)結(jié)果判斷調(diào)節(jié)龍血 DRG 神經(jīng)元 TTX-R 鈉電流的物質(zhì)基礎(chǔ)。Greco 等人的藥物相互作用方程用于評(píng)估從龍血中提取的三種成分的相互作用。這項(xiàng)研究表明,龍血以劑量依賴性方式抑制 TTX-R 鈉電流峰值,并影響 TTX-R 鈉電流的激活。銅礦素 A、銅礦素 B 和洛瑞林 B 的組合效果與龍血的效果非常一致。雖然單獨(dú)使用的 3 種組分可以調(diào)節(jié) TTX-R 鈉電流,但當(dāng)單獨(dú)使用和聯(lián)合使用三種組分對(duì) TTX-R 鈉電流的抑制率相同時(shí),單獨(dú)使用的 3 種組分的濃度分別高于聯(lián)合使用。這三種成分的綜合作用是協(xié)同的。結(jié)論:這些結(jié)果表明,DRG 神經(jīng)元 TTX-R 鈉電流調(diào)節(jié)龍血對(duì)疼痛信息的干擾可能解釋了龍血的部分鎮(zhèn)痛作用,療效的相應(yīng)物質(zhì)基礎(chǔ)是交趾chinchinenin A、交項(xiàng)chinchinenin B和loureirin B的組合。
設(shè)計(jì)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)以驗(yàn)證 Dragon's Blood 的鎮(zhèn)痛作用以及這種作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。方法和結(jié)果:采用細(xì)胞外微電極記錄觀察龍血和從龍血中提取的三種成分 (銅螳草素 A、銅紅素 B 和洛瑞林 B) 的各種組合對(duì)完整雄性 Wistar 大鼠脊髓背角 (SDH) 寬動(dòng)態(tài)范圍 (WDR) 神經(jīng)元放電活性的影響坐骨神經(jīng)電刺激誘發(fā)。當(dāng)描述藥物劑量-反應(yīng)關(guān)系的 Hill 系數(shù)不同時(shí),基于劑量等效的概念,推導(dǎo)出可用于評(píng)估三種藥物之間相互作用的加性表面方程。采用用于評(píng)估具有不同劑量反應(yīng)關(guān)系的兩種藥物之間相互作用的方程和 Tallarida 同價(jià)方程,評(píng)估了三種成分的各種組合在調(diào)節(jié) WDR 神經(jīng)元誘發(fā)放電活動(dòng)方面產(chǎn)生的影響。結(jié)果表明,Dragon's Blood 及其 3 種成分可以以濃度依賴性方式抑制 WDR 神經(jīng)元的誘發(fā)電調(diào)頻率。描述三個(gè)成分的劑量-反應(yīng)關(guān)系的 Hill 系數(shù)不同。只有 Cochinenin A、Cochinenin B 和 loureirin B 的聯(lián)合作用與 Dragons Blood 相似。此外,綜合效應(yīng)具有協(xié)同作用。結(jié)論:這項(xiàng)研究表明,通過三種成分的協(xié)同作用,龍血可以干擾脊髓背角疼痛信號(hào)的傳遞和加工。這些進(jìn)一步證明,訶螳草素 A、腈螯生物素 B 和洛瑞林 B 的組合是龍血鎮(zhèn)痛作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。
劍葉龍血素A(CAS號(hào):221696-69-1)是一種化學(xué)物質(zhì),以下是關(guān)于它的詳細(xì)介紹:
CAS號(hào):221696-69-1
英文名:Cochinchinenin A
分子式:C17H18O4
分子量:286.32
別名:1-(4-Hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)-1-propanone
性狀:粉末結(jié)晶
密度:約為1.177g/cm3(具體密度可能因制備方法和純度而異)
沸點(diǎn):509.9oC at 760 mmHg(在標(biāo)準(zhǔn)大氣壓下的沸點(diǎn))
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑
化合物類型:二氫查爾酮類化合物
來源:主要來源于龍血竭這種中藥材
用途:
含量測定:作為中藥對(duì)照品或標(biāo)準(zhǔn)品,用于中藥質(zhì)量控制和含量測定。
藥理實(shí)驗(yàn):在藥理實(shí)驗(yàn)中,劍葉龍血素A常被用作研究對(duì)象,以探究其藥理作用和機(jī)制。
活性篩選:用于篩選具有特定生物活性的化合物,為新藥研發(fā)提供候選分子。
保存條件:應(yīng)在2~8°C的條件下密封避光保存,以確保其穩(wěn)定性和活性。
注意事項(xiàng):長時(shí)間暴露在空氣中可能會(huì)導(dǎo)致含量降低,因此在使用過程中應(yīng)注意密封保存。
綜上所述,劍葉龍血素A是一種具有特定CAS號(hào)、分子式、分子量、物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)與用途以及保存條件的化學(xué)物質(zhì)。在中藥和化學(xué)實(shí)驗(yàn)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用價(jià)值。在購買和使用時(shí),應(yīng)注意選擇有資質(zhì)的供應(yīng)商和遵循正確的保存方法。
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