多替諾德是一種選擇性的URAT1抑制劑,IC50為37.2 nM。對原代人腎近端小管上皮細(xì)胞(RPTECs)的尿酸攝取和URAT1介導(dǎo)的尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)有顯著抑制活性。多替諾德是一種有效的選擇性尿酸鹽重吸收抑制劑,其特點(diǎn)是隨著血漿尿酸鹽水平的降低而增加療效。多替諾德作為一種SURI藥物,預(yù)計比傳統(tǒng)降尿酸藥物更有效地抑制尿酸重吸收。在降低患有或不患有痛風(fēng)的高尿酸血癥患者的血清尿酸水平方面,它不遜色于苯溴馬隆或非布索坦。對于輕度至中度腎功能不全或肝功能不全的患者,其療效不會減弱。在每日一次2或4mg的維持劑量下,大多數(shù)患者的血清尿酸水平達(dá)到了≤2的目標(biāo)水平。
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