他唑巴坦酸是一種重要的醫(yī)藥中間體，以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹：

一、基本信息

• 中文名：他唑巴坦酸

• 英文名：Tazobactam acid

• 化學(xué)名：3β(1H-1,2,3-三唑基甲基)-3α-甲基青霉烷酸-4,4-二氧化物

• CAS號(hào)：89786-04-9

• 分子式：C10H12N4O5S

• 分子量：300.29

二、物理性質(zhì)

• 外觀：白色或類白色結(jié)晶粉末

• 熔點(diǎn)：115~145℃

• 沸點(diǎn)：77℃

• 密度：1.92±0.1 g/cm3（Predicted）

• 閃點(diǎn)：>110°（230°F）

• 溶解性：可溶于DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱、超聲處理），水溶解性良好

三、化學(xué)性質(zhì)與用途

• 化學(xué)性質(zhì)：他唑巴坦酸是舒巴坦的衍生物，為不可逆的競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。

• 主要用途：

• 抗生素增效劑：他唑巴坦酸主要用作β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，與半合成抗生素藥物組成復(fù)方制劑，通過對(duì)G+菌和G-菌產(chǎn)生的染色體或質(zhì)粒介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶進(jìn)行抑制，使β-內(nèi)酰胺酶失去活性，從而增強(qiáng)抗生素的抗菌性能。與哌拉西林或頭孢哌酮合用可增強(qiáng)二者的藥效及延長作用時(shí)間。

• 臨床應(yīng)用：他唑巴坦酸與哌拉西林鈉聯(lián)合使用時(shí)，產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用，廣泛用于治療嚴(yán)重全身性和局部感染、腹腔感染、下呼吸道感染、軟組織感染、敗血癥等。其毒性低、穩(wěn)定性好、抑酶活性強(qiáng)，對(duì)多重耐藥菌株有較好的療效。

四、儲(chǔ)存條件

他唑巴坦酸應(yīng)密封儲(chǔ)存在干燥處，并置于冰箱中，在-20°C以下保存。