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葛根素,Puerarin
  • 葛根素,Puerarin

葛根素

價格 245
包裝 1ml
最小起訂量 5ml
發(fā)貨地 安徽
更新日期 2025-02-08

產(chǎn)品詳情

中文名稱:葛根素英文名稱:Puerarin
CAS:3681-99-0品牌: 優(yōu)開生物
產(chǎn)地: 亳州純度規(guī)格: 10mM in DMSO
產(chǎn)品類別: 標(biāo)準(zhǔn)品
2025-02-08 葛根素 Puerarin 1ml/245RMB 245 優(yōu)開生物 亳州 10mM in DMSO 標(biāo)準(zhǔn)品

葛根素生物活性

描述葛根素是從葛根中提取的異黃酮,是5-HT2C受體拮抗劑。
相關(guān)類別
信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 5-HT受體
信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> 5-HT受體
天然產(chǎn)物 >> 黃酮類化合物
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
體外研究葛根素抑制LPS誘導(dǎo)的iNOS,COX-2和CRP蛋白的表達(dá),并且還抑制其在RAW264.7細(xì)胞中的RT-PCR實驗中的mRNA。 iNOS,COX-2和CRP表達(dá)的抑制是由于磷酸化和I-κB降解的劑量依賴性抑制,導(dǎo)致p65NF-κB核轉(zhuǎn)位的減少。葛根素介導(dǎo)的抑制LPS誘導(dǎo)的iNOS,COX-2和CRP表達(dá)的作用歸因于在轉(zhuǎn)錄水平上抑制NF-κB活化[1]。葛根素是一種新型的IK1開放通道阻滯劑,可能是葛根素抗心律失常作用的基礎(chǔ)。葛根素與IK1的開放通道阻滯劑鋇競爭抑制IK1電流[2]。
體內(nèi)研究金雀異黃素和葛根素均可通過潛在的抗氧化,抗炎或抗凋亡機制有效緩解慢性酒精引起的肝損傷。然而,金雀異黃素在降低丙二醛水平方面比葛根素更有效(1.05±0.0947對比1.28±0.213 nmol/mg pro,p <0.05),腫瘤壞死因子α(3.12±0.498對3.82±0.277 pg/mg pro, p <0.05),白細(xì)胞介素-6(1.46±0.223對1.88±0.309 pg/mg pro,p <0.05),而葛根素在改善血清活性或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶水平方面比金雀異黃素更有效(35.8±3.95 vs. 42.6) ±6.56 U/L,p <0.05)和低密度脂蛋白膽固醇(1.12±0.160對1.55±0.150 mmol/L,p <0.05)[3]。葛根素可顯著改善早期腎損害,可能通過抑制糖尿病大鼠腎臟中ICAM-1和TNF-α的表達(dá)[4]。
細(xì)胞實驗RAW264.7細(xì)胞在95%空氣和5%CO 2濕潤氣氛中維持在37℃的亞匯合狀態(tài)。用于常規(guī)傳代培養(yǎng)的培養(yǎng)基是Dulbecco's Modified Eagle's培養(yǎng)基,其補充有10%胎牛血清,青霉素(100單位/ mL)和鏈霉素(100μg/ mL)。 MTT測定用于測量用葛根素處理后細(xì)胞的活力。除去上清液用于亞硝酸鹽測定后,將細(xì)胞在37℃下與MTT(0.05mg / mL)一起溫育4小時,并在540nm處測量光密度。葛根素的濃度分別為10,20,40和100μM[1]。
動物實驗大鼠:將一組健康雄性SD大鼠(7周齡)隨機分為對照組,模型組和具有高(H),中度(M)和低(L)劑量的葛根素治療組。將葛根素重懸于0.9%生理鹽水中,通過不同濃度的胃內(nèi)插管給予(L組為0.25 mg /(kg×d),M組為0.5 mg /(kg×d),1.0 mg /()每天連續(xù)8天每公斤×d)。在同一時間段內(nèi)給予等量的生理鹽水來控制和模擬大鼠[4]。小鼠:40只雄性ICR小鼠(體重:20-22g)適應(yīng)每日12小時光照:在22±2℃室溫和55%±5%相對濕度下12小時黑暗循環(huán)。適應(yīng)1周后,將小鼠隨機分成4組,每組10只小鼠。金雀異黃素和葛根素用羧甲基纖維素鈉溶液施用于小鼠,等摩爾濃度為0.1M(胃體積:3mL kg-1體重)[3]。
參考文獻(xiàn)

[1]. Hu W, et al. Puerarin inhibits iNOS, COX-2 and CRP expression via suppression of NF-κB activation in LPS-induced RAW264.7 macrophage cells. Pharmacol Rep. 2011;63(3):781-9.

[2]. Zhang H, et al. Puerarin: a novel antagonist to inward rectifier potassium channel (IK1). Mol Cell Biochem. 2011 Jun;352(1-2):117-23.

[3]. Zhao L,et al. Protective Effects of Genistein and Puerarin against Chronic Alcohol-Induced Liver Injury in Mice via Antioxidant, Anti-inflammatory, and Anti-apoptotic Mechanisms.J Agric Food Chem. 2016 Sep 28;64(38):7291-7.

[4]. Pan X, et al. Effect of Puerarin on Expression of ICAM-1 and TNF-α in Kidneys of Diabetic Rats. Med Sci Monit. 2015 Jul 23;21:2134-40.

 葛根素物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.6±0.1 g/cm3
沸點791.2±60.0 °C at 760 mmHg
熔點187-189°C
分子式C21H20O9
分子量416.38
閃點281.5±26.4 °C
PSA160.82000
LogP-0.67
外觀性狀固體;White to Almost white powder to crystal
蒸汽壓0.0±2.9 mmHg at 25°C
折射率1.717
儲存條件

避光,通風(fēng)干燥處,密封保存

穩(wěn)定性

常溫常壓下穩(wěn)定,白色針狀結(jié)晶

水溶解性可溶于:甲醇
計算化學(xué)

1、 疏水參數(shù)計算參考值(XlogP):0

2、 氫鍵供體數(shù)量:6

3、 氫鍵受體數(shù)量:9

4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:3

5、 互變異構(gòu)體數(shù)量:0

6、 拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):157

7、 重原子數(shù)量:30

8、 表面電荷:0

9、 復(fù)雜度:659

10、 同位素原子數(shù)量:0

11、 確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:5

12、 不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13、 確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

14、 不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

15、 共價鍵單元數(shù)量:1


關(guān)鍵字: 標(biāo)準(zhǔn)品;葛根素;

公司簡介

亳州優(yōu)開生物醫(yī)藥科技有限公司成立于2023年1月,坐落于亳州市醫(yī)療器械產(chǎn)業(yè)園,占地面積1700平方米,是一家專注于醫(yī)藥技術(shù)研發(fā)、成果轉(zhuǎn)化與產(chǎn)業(yè)服務(wù)的創(chuàng)新型企業(yè)。公司現(xiàn)設(shè)有實驗室、綜合辦公室、財務(wù)部、成果轉(zhuǎn)化部、招商部五大核心部門,擁有專兼職員工20余人,致力于為醫(yī)藥企業(yè)提供新品研發(fā)、對照品定制化生產(chǎn)、科技項目申報、專利布局規(guī)劃等全鏈條技術(shù)解決方案。 公司以技術(shù)創(chuàng)新為核心驅(qū)動力,構(gòu)建了以孫伯旺教授、廖志新教授領(lǐng)銜的研發(fā)團(tuán)隊,并聯(lián)合東南大學(xué)制藥工程系8位教授組成跨學(xué)科專家智庫。團(tuán)隊長期深耕中藥資源化利用與化學(xué)藥合成領(lǐng)域,在藥物分析、中藥活性成分提取與純化、制劑工藝優(yōu)化等領(lǐng)域擁有深厚的技術(shù)積淀,累計服務(wù)企業(yè)超百家,完成技術(shù)成果轉(zhuǎn)化30余項。 依托現(xiàn)代化的研發(fā)平臺和產(chǎn)學(xué)研深度融合機制,優(yōu)開生物已形成三大核心服務(wù)體系:一是中藥/化藥研發(fā)技術(shù)支撐,涵蓋工藝開發(fā)、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究及中試放大;二是醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)服務(wù),提供項目申報書編制、知識產(chǎn)權(quán)戰(zhàn)略規(guī)劃等專業(yè)化服務(wù);三是技術(shù)資源整合,通過設(shè)備共享、專家智庫對接助力企業(yè)降本增效。公司秉承"精準(zhǔn)服務(wù)創(chuàng)造價值"的理念,以嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目蒲袘B(tài)度和高效的執(zhí)行能力,持續(xù)為醫(yī)藥行業(yè)提供高附加值的專業(yè)技術(shù)服務(wù)。
成立日期 2023-01-06 (3年) 注冊資本 200萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 香精與香料,香精和香料中間體,植物提取物,天然化學(xué)藥,中草藥提取物 經(jīng)營模式 工廠,定制,服務(wù)
  • 亳州優(yōu)開生物醫(yī)藥科技有限公司
非會員
  • 公司成立:3年
  • 注冊資本:200萬
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:香精香料
  • 公司地址:合歡路和仙翁路交叉口醫(yī)療器械產(chǎn)業(yè)園區(qū)六號樓2樓
詢盤

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