Alpinetin是一種從Alpinia katsumadai Hayata的種子中提取的類黃酮化合物,已知具有抗菌、抗炎和其他重要的治療活性。方法和結(jié)果:在目前的研究中,我們研究了 Alpinetin 對(duì)小鼠 T 淋巴細(xì)胞活化和細(xì)胞因子分泌的免疫抑制作用。數(shù)據(jù)顯示,Alpinetin 顯著抑制 ConA 誘導(dǎo)的小鼠脾細(xì)胞增殖、Th1/Th2 細(xì)胞因子產(chǎn)生、CD4(+) T 細(xì)胞群和 CD4(+)/CD8(+) 的比率。這激發(fā)了我們進(jìn)一步研究 Alpinetin 在體內(nèi)的作用。結(jié)果表明,Alpinetin 的給藥抑制了小鼠 T 細(xì)胞介導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng)。此外,我們通過 Western-blot 法研究了純化小鼠 T 淋巴細(xì)胞上 T 細(xì)胞活化的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑。數(shù)據(jù)顯示,Alpinetin 可以電擊 NF-κB、NFAT2 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的激活。結(jié)論:這些觀察表明,Alpinetin 在下調(diào)免疫系統(tǒng)方面具有潛在作用,并可能作為治療不良免疫反應(yīng)的有用免疫抑制劑開發(fā)。
Alpinetin 是一種源自 Alpinia katsumadai Hayata 的新型植物類黃酮,被發(fā)現(xiàn)具有很強(qiáng)的抗癌作用。然而,Alpinetin 對(duì)胰腺癌細(xì)胞的抗腫瘤作用和詳細(xì)機(jī)制尚不清楚。本研究的目的是探討 Alpinetin對(duì)胰腺癌的有益作用以及可能涉及的分子機(jī)制。方法和結(jié)果:用不同劑量和不同時(shí)間的 Alpinetin 處理胰腺癌細(xì)胞系,測(cè)定 Alpinetin 對(duì)細(xì)胞生長抑制、細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期的影響。檢測(cè) Bcl-2 、 Bcl-xL 、 XIAP 和 Bax 的表達(dá)、 caspase 的活性和細(xì)胞色素 c 的釋放水平。結(jié)果表明,Alpinetin 抑制 3 種胰腺癌細(xì)胞系的活力,并以劑量和時(shí)間依賴性方式誘導(dǎo) BxPC-3 細(xì)胞凋亡。這伴隨著 Bcl-2 、 Bcl-xL 、 Bax 和 XIAP 表達(dá)的調(diào)節(jié)。此外,Alpinetin 處理導(dǎo)致細(xì)胞色素 c 的釋放和 caspase-3、-8 和 -9 蛋白的激活。結(jié)論:綜上所述,我們的研究表明,Alpinetin 可能通過調(diào)節(jié) Bcl-2 家族和 XIAP 表達(dá)、細(xì)胞色素 c 的釋放和半胱天冬酶的激活來抑制胰腺癌細(xì)胞的增殖。Alpinetin 可能作為胰腺癌細(xì)胞療法開發(fā)的潛在藥物。
來自 Alpinia henryi K. Schum 的 cardamonin 和 Alpinetin 的血管效應(yīng)。在大鼠離體腸系膜動(dòng)脈中進(jìn)行檢查。方法和結(jié)果:1H 和 13C 核磁共振波譜顯示小豆蔻素以反式形式存在,單晶放射結(jié)構(gòu)顯示阿爾卑斯素以 S 型存在。小豆蔻素和阿爾皮素均以非競(jìng)爭(zhēng)性方式使去氧腎上腺素的濃度-反應(yīng)曲線右移,它們誘導(dǎo)去氧腎上腺素預(yù)收縮動(dòng)脈的松弛,平均抑制濃度 (IC50) 分別為 9.3+/-0.6 μM 和 27.5+/-2.8 μM。這兩種化合物還松弛了被內(nèi)皮素 I 或 U46619 預(yù)先收縮的動(dòng)脈。它們的松弛作用在去除內(nèi)皮的環(huán)中降低。用 N(G)-硝基-L-精氨酸甲酯或亞甲藍(lán)預(yù)處理抑制了兩種藥物誘導(dǎo)的松弛,用 L-精氨酸預(yù)處理逆轉(zhuǎn)了 N(G)-硝基-L-精氨酸甲酯對(duì)小豆蔻素誘導(dǎo)的內(nèi)皮依賴性松弛的影響。小豆蔻素和阿爾卑斯汀的松弛作用不受吲哚美辛 (3 μM) 的影響。Cardamonin 和 Alpinetin 抑制 60 mM K+ 誘導(dǎo)的收縮,IC50 分別為 11.5+/-0.3 μM 和 37.9+/-3.6 μM。此外,兩種藥物都抑制了 3 μM 去氧腎上腺素或 10 mM 咖啡因在不含 Ca2 + 的 Krebs 溶液中誘導(dǎo)的瞬時(shí)收縮。最后,這兩種藥物還濃度依賴性地松弛在不含 Ca 2 + 的 Krebs 溶液中被 1 μM 佛波醇 12,13-二乙酸酯預(yù)收縮的動(dòng)脈。結(jié)論:這些結(jié)果表明,來自 A. henryi K. Schum 的純化小豆蔻素和阿爾卑斯汀。通過多種機(jī)制放松大鼠腸系膜動(dòng)脈。它們誘導(dǎo)了內(nèi)皮依賴性和非依賴性松弛;前者可能是由一氧化氮介導(dǎo)的,而后者可能是通過非選擇性抑制 Ca2+ 內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi) Ca2+ 釋放以及抑制蛋白激酶 C 依賴性收縮機(jī)制介導(dǎo)的。
Alpinetin是一種從Alpinia katsumadai Hayata中分離的新型植物類黃酮,已被證明具有抗炎和抗氧化作用。然而,Alpinetin 對(duì)脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的急性腎損傷的影響尚未見報(bào)道。方法和結(jié)果:在本研究中,我們研究了 Alpinetin 對(duì) LPS 誘導(dǎo)的小鼠急性腎損傷的保護(hù)作用和潛在機(jī)制。結(jié)果顯示,Alpinetin 抑制 LPS 誘導(dǎo)的腎臟組織病理學(xué)變化、血尿素氮 (BUN) 和肌酐水平。Alpinetin 還抑制 LPS 誘導(dǎo)的 ROS 、 MDA 和炎性細(xì)胞因子 TNF-α 、 IL-6 和 IL-1β 在腎組織中的產(chǎn)生。同時(shí),Western blot 分析顯示,Alpinetin 抑制 LPS 誘導(dǎo)的腎組織中 TLR4 表達(dá)和 NF-κB 活化。此外,發(fā)現(xiàn) Alpinetin 以劑量依賴性方式上調(diào) Nrf2 和 HO-1 的表達(dá)。結(jié)論:總之,Alpinetin 通過激活 Nrf2 和抑制 TLR4 表達(dá)保護(hù) LPS 誘導(dǎo)的腎損傷。
Alpinetin 是一種天然類黃酮,大量存在于生姜科中。方法和結(jié)果:在這里,我們研究了 Alpinetin 對(duì)氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 處理的 THP-1 巨噬細(xì)胞和人外周血單核細(xì)胞衍生的巨噬細(xì)胞 (HMDMs) 膽固醇外排和脂質(zhì)積累的影響。將 THP-1 巨噬細(xì)胞暴露于阿爾松蛋白后,通過液體閃爍體測(cè)定膽固醇外排。通過逆轉(zhuǎn)錄酶 PCR (RT-PCR) 和 Western blot 分析分別測(cè)定過氧化物酶體增殖物激活受體 γ (PPAR-γ)、肝 X 受體 α (LXR-α)、ATP 結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 A1 (ABCA1) 以及 ABCG1 和清道夫受體 B 類成員 1 的 mRNA 和蛋白水平。在 ox-LDL 處理的 THP-1 巨噬細(xì)胞和 HMDM 中,Alpinetin 以劑量依賴性方式促進(jìn)載脂蛋白 A-I 和高密度脂蛋白介導(dǎo)的膽固醇外排,并升高 PPAR-γ 和 LXR-α mRNA 和蛋白質(zhì)表達(dá)。PPAR-γ 或 LXR-α 的 PPAR- 劑量依賴性小干擾 RNA 介導(dǎo)的沉默逆轉(zhuǎn)了 THP-1 巨噬細(xì)胞中阿爾pinetin增加的膽固醇外排,表明 PPAR-γ 和 LXR-α 參與阿爾pinetin促進(jìn)的膽固醇外排。Alpinetin 抑制 ox-LDL 誘導(dǎo)的脂質(zhì)積累,增強(qiáng) ABCA1 和 ABCG1 mRNA 和蛋白的表達(dá),這被 PPAR-γ 或 LXR-α 的特異性敲低逆轉(zhuǎn)。結(jié)論:綜上所述,我們的結(jié)果顯示 Alpinetin 對(duì)膽固醇外流表現(xiàn)出積極作用,并抑制 ox-LDL 誘導(dǎo)的脂質(zhì)積累,這可能是通過 PPAR-γ/LXR-α/ABCA1/ABCG1 通路。
Alpinetin,一種源自 Alpinia katsumadai Hayata 的新型植物類黃酮,據(jù)報(bào)道具有抗炎特性。然而,Alpinetin 的抗炎機(jī)制尚未完全闡明。方法和結(jié)果:本研究的目的是探討 Alpinetin 在修飾人 THP-1 巨噬細(xì)胞中脂多糖 (LPS) 誘導(dǎo)的信號(hào)通路中的抗炎機(jī)制。在存在或不存在 Alpinetin的情況下用 LPS 刺激細(xì)胞。通過 ELISA 和 qRT-PCR 評(píng)估促炎細(xì)胞因子。Western blotting 測(cè)定 Toll 樣受體 4 (TLR4) 、核因子-κB (NF-κB) 、抑制性 κB (IκBα) 蛋白、p38 、細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 (ERK) 、c-Jun N 末端激酶 (JNK) 和 PPAR-γ。結(jié)果顯示,Alpinetin 以劑量依賴性方式抑制 LPS 刺激的人 THP-1 巨噬細(xì)胞中 TNF-α 、 IL-6 和 IL-1β 的表達(dá)。Western blot 分析顯示,Alpinetin 抑制 LPS 誘導(dǎo)的 NF-κB 活化、IκBα 降解、ERK 、 JNK 和 P38 磷酸化。此外,Alpinetin 可顯著下調(diào) LPS 刺激的 TLR4 表達(dá)。我們還發(fā)現(xiàn),Alpinetin 可以激活 PPAR-γ,并且 Alpinetin 的抗炎作用可以被 PPAR-γ 的特異性拮抗劑 GW9662 逆轉(zhuǎn)。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Alpinetin 激活 PPAR-γ,從而減弱 TLR4 表達(dá)和 TLR4 介導(dǎo)的 NF-κB 和 MAPK 激活以及促炎細(xì)胞因子的釋放。這些發(fā)現(xiàn)表明 Alpinetin 可能是對(duì)抗炎癥性疾病的治療劑。
Alpinetin 是一種源自 Alpinia katsumadai Hayata 的新型植物類黃酮,被發(fā)現(xiàn)具有很強(qiáng)的抗肝癌作用。然而,Alpinetin 的詳細(xì)抗腫瘤機(jī)制仍不清楚。絲裂原活化蛋白激酶激酶-7 (MKK7) 可以調(diào)節(jié)細(xì)胞生長、分化和細(xì)胞凋亡。方法和結(jié)果:本研究的目的是探討 MKK7 在阿爾松油素介導(dǎo)的抗肝癌作用中的作用。用不同劑量和不同時(shí)間的 Alpinetin 處理 HepG2 細(xì)胞,通過 RT-PCR 和 western blotting 檢測(cè)磷酸化 MKK7 (p-MKK7) 和總 MKK7 水平。用 RNA 干擾瞬時(shí)轉(zhuǎn)染后,使用甲基噻唑基四唑測(cè)定和流式細(xì)胞術(shù)測(cè)定細(xì)胞活力和細(xì)胞周期階段,以評(píng)估 Alpinetin的抗腫瘤作用。此外,通過細(xì)胞計(jì)數(shù)陣列評(píng)估 Alpinetin 對(duì)順式二毫米雙氯尿鈞 (CDDP) 的化學(xué)致敏作用,并計(jì)算細(xì)胞生長抑制率。結(jié)果顯示,Alpinetin 通過上調(diào) p-MKK7 的表達(dá)水平來抑制 HepG2 細(xì)胞增殖,并將細(xì)胞阻滯在 G0/G1 期。相反,抑制 MKK7 的表達(dá)逆轉(zhuǎn)了 Alpinetin的抗腫瘤作用。此外,Alpinetin 增強(qiáng)了 HepG2 肝癌細(xì)胞對(duì)化療藥物 CDDP 的敏感性。結(jié)論:綜上所述,我們的研究表明 MKK7 的激活介導(dǎo)了 Alpinetin的抗肝癌作用。MKK7 可能是針對(duì)肝癌的分子治療的推定靶點(diǎn),Alpinetin 可作為開發(fā)肝癌治療的潛在藥物。
CAS號(hào)為36052-37-6的物質(zhì)是山姜素,以下是關(guān)于山姜素的詳細(xì)信息:
中文名:山姜素
英文名:Alpinetin
分子式:C16H14O4
分子量:270.28
CAS登錄號(hào):36052-37-6
外觀:山姜素通常為白色或黃色結(jié)晶粉末(不同來源或制備條件下可能有所差異)。
熔點(diǎn):223°C(具體熔點(diǎn)可能因制備方法和純度而異)。
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑。
提取來源:山姜素主要來源于姜科植物草豆蔻(Alpinia katsumadai Hayata)的干燥近成熟種子,也可從山楂果中提取得到(但此時(shí)可能被稱為山楂黃酮,且其CAS號(hào)和分子式可能與山姜素不同,需具體區(qū)分)。
用途:山姜素主要用于科研研究、鑒定、藥理實(shí)驗(yàn)等。它作為醫(yī)藥中間體或工業(yè)原材料,在藥物開發(fā)、保健品制備等領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
藥理性質(zhì):山姜素具有多種藥理活性,包括抗菌、抗氧化、止吐等作用。此外,還有研究表明山姜素具有促進(jìn)脂肪消化、增加胃消化酶分泌、調(diào)整胃腸功能、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、增加冠脈流量、保護(hù)心肌缺血缺氧、強(qiáng)心、降血壓、抗心律失常以及降血脂等藥理作用。然而,這些藥理作用的具體機(jī)制和效果還需進(jìn)一步研究和驗(yàn)證。
檢測(cè)方法:山姜素的檢測(cè)通常采用高效液相色譜法(HPLC)或氣相色譜法(GC)等色譜技術(shù)。通過這些技術(shù)可以準(zhǔn)確測(cè)定山姜素的含量和純度。
純度:市場(chǎng)上銷售的山姜素產(chǎn)品通常具有較高的純度,如≥98%等。純度的高低直接影響產(chǎn)品的質(zhì)量和應(yīng)用效果。
儲(chǔ)存條件:山姜素應(yīng)在低溫(2-8°C)下保存,并避光、密封、干燥存放。長時(shí)間暴露在空氣中可能會(huì)導(dǎo)致含量降低。
注意事項(xiàng):在處理山姜素時(shí),應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和注意事項(xiàng),避免皮膚和眼睛接觸。同時(shí),也應(yīng)注意產(chǎn)品的有效期和儲(chǔ)存條件以確保其穩(wěn)定性和有效性。
綜上所述,山姜素(CAS號(hào)36052-37-6)是一種具有多種藥理活性的天然化合物,在醫(yī)藥、保健品等領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。然而,其具體的應(yīng)用效果和安全性還需進(jìn)一步研究和驗(yàn)證。
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王玲